草酸铂
草酸铂 性质
比旋光度 | +74.5-78.0 (D/20)(c=0.5,H2O) |
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储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 微溶于水,极微溶于甲醇,几乎不溶于无水乙醇。 |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色到近乎白色 |
水溶解性 | Soluble in water with heating and/or sonication |
Merck | 14,6912 |
稳定性 | 稳定的。冷藏。与氧化剂不相容。 |
InChI | InChI=1/C6H12N2.C2H2O4.Pt/c7-5-3-1-2-4-6(5)8;3-1(4)2(5)6;/h5-8H,1-4H2;(H,3,4)(H,5,6);/q-2;;+4/p-2/t5-,6-;;/s3 |
InChIKey | ZROHGHOFXNOHSO-BNTLRKBRSA-L |
SMILES | O=C1C([O-][Pt+2]2(N[C@]3([H])CCCC[C@@]3([H])N2)[O-]1)=O |&1:6,12,r| |
CAS 数据库 | 61825-94-3 |
草酸铂 用途与合成方法
草酸铂,药物名称,有效成份草酸铂。 用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。草酸铂应在具有抗癌化疗经验的医师监督下使用。
图1 草酸铂的性状图
草酸铂作为单药和多种剂量在临床前对多种动物(包括小鼠、大鼠、狗和/或猴),进行靶器官的研究,它们包括 :骨髓、消化系统、肾脏、睾丸、神经系统,以及心脏等。在动物中观察到的靶器官毒性除了心脏以外,其它的毒性反应与其它含铂类药物、DNA损伤和细胞毒药物产生的毒性一致。心脏毒性仅在狗中见到,包括电生理异常导致的致死性室颤。心脏毒性对狗有特异性,不仅因为它仅仅发生在狗身上,而且因为引起狗致死性心脏毒性的相似剂量(150 mg/m2)在人可以很好地耐受。草酸铂在哺乳动物中可以导致基因突变,在大鼠中可以产生胎儿致死性的毒副作用。也有人认为草酸铂有可能是一种致癌物,尽管尚无此方面的研究。
草酸铂限成人使用。作为一线治疗,草酸铂推荐剂量为85 mg/m2静脉输注,每2周重复1次。应按照病人的耐受程度进行剂量调整。草酸铂应在输注氟脲嘧啶前给药。将草酸铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中,持续输注2-6小时。草酸铂主要用于以5-氟脲嘧啶持续输注为基础的联合方案中。在双周方案中,5-氟脲嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
草酸铂具有一定的血液毒性。当单独用药时,可引起下述不良反应:贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少,有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加;单独应用本品,可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药。
以130mg/m2的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天后稳定于95%的水平。药物的清除分为两个时相,其清除相半衰期约为40小时。多达50%的药物在给药48小时之内由尿排出(55%的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5%经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中,仅有可过滤性铂的清除减少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56%,而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中,总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高;而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
安全信息
危险品标志 | Xn,Xi |
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危险类别码 | 36/37/38-40-42/43 |
安全说明 | 26-36 |
危险品运输编号 | 2811 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | TP2275850 |
危险等级 | 6.1(a) |
包装类别 | II |
海关编码 | 28439000 |
毒性 | LD50 intraperitoneal in mouse: 19800ug/kg |
草酸铂 化学药品说明书
草酸铂 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-11 | XW618259431 | 奥利沙铂 | 100mg | 106 | |
2024-11-08 | 45613 | 奥沙利铂 | 61825-94-3 | 100mg | 2921 |