恩替卡
中文名称:恩替卡
英文名称:Entecavir
CAS号:142217-69-4
分子式:C12H15N5O3
分子量:277.28
EINECS号:604-279-5
Mol文件:142217-69-4.mol
恩替卡 性质
熔点 | 249-252°C |
---|---|
沸点 | 661.4±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.81±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少量)、甲醇(少量) |
酸度系数(pKa) | 14.22±0.60(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D +25 to +40°, c = 0.2 in H2O |
稳定性 | 吸湿性 |
CAS 数据库 | 142217-69-4(CAS DataBase Reference) |
恩替卡 用途与合成方法
恩替卡是一种用于治疗慢性乙型肝炎的抗病毒药物。其化学名称为2-氨基-9-[(1S,2R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物,分子量为295.3。它是一种鸟嘌呤核苷类似物,通过抑制乙肝病毒(HBV)多聚酶的活性,从而阻止病毒DNA的复制和合成。
恩替卡的推荐剂量为成人和16岁及以上的青少年每天一次,每次0.5mg,空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。对于拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者,剂量则为每天一次,每次1mg(0.5mg两粒)。此外,恩替卡韦也适用于治疗2岁至小于18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者。 部分严重的CHB患者可发展至Lc、肝功能衰竭甚至HCC。而对于控制CHB最有效的最重要的环节就是抑制HBV复制。恩替卡(ETV)对HBV的DNA复制的起始、逆转和DNA正链合成等3个阶段均起抑制作用。其通过磷酸化作用形成单磷酸脂、二磷酸脂、三磷酸脂,这些磷脂化物则是恩替卡韦在肝细胞内抑制HBV DNA聚合酶的活性形式;相对其它核苷类似物,如拉米夫定、泛昔洛韦等,ETV更容易被磷脂化,因此,这可能是ETV对HBV具有高活性的原因之一。 一种恩替卡的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)通过格氏反应对糠醛的醛基进行加成,生成化合物1;(2)步骤(1)所述的化合物1在手性路易斯酸催化剂的作用下发生不对称Piancatelli反应,生成化合物2;(3)步骤(2)所述的化合物2先在氧化剂和催化剂作用下发生Sharpless环氧化反应生成环氧中间体,再对羟基进行保护,生成化合物3;(4)步骤(3)所述的化合物3在Pd/C催化剂和硼试剂作用下发生环氧开环反应,生成化合物4;(5)步骤(4)所述的化合物4在膦催化剂作用下与嘌呤类化合物发生取代反应,生成化合物5;(6)步骤(5)所述的化合物5发生羰基烯化反应,生成化合物6;(7)步骤(6)所述的化合物6脱除保护基,生成所述恩替卡韦;反应路线如下: 其中,R-1和R-2选自独立地TBS、TMS、Boc或TBDPS;R-3选自OBn或Cl;R-4选自Boc或MMT。 核苷类似物能的作用靶点是HBV和DNA聚合酶和反转酶,通过抑制DNA聚合酶的活性,特别是抑制了mt DNA聚合酶γ的活性,进而耗竭细胞内mt DNA,从而导致对线粒体的毒性,在临床上的表现则为出现高乳酸血症、乳酸酸中毒等不良反应。其首发症状表现为恶习、呕吐、腹痛,进而发展为呼吸困难、呼吸短促,可能出现肝肾衰竭、癫痫、心律不齐和死亡。试验中出现1例轻度恶心,呕吐等消化道不适,但并未停药,也未发生与应用恩替卡(ETV)有关的严重不良反应。因此,认为ETV的不良反应少,患者耐受性良好,使用方便,安全有效,值得临床推广。恩替卡供应商 更多
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中文名称:恩替卡韦
英文名称:Entecavir hydrate
CAS:209216-23-9
纯度:99.8% | 备注:5g/袋/;50g/袋/;100g/袋/;1000g/袋/
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纯度:99% HPLC | 包装信息:1G;10G;100G;1KG;10KG;100KG | 备注:医药级
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英文名称:entecavir
CAS:142217-69-4
纯度:99% | 包装信息:1kg 25kg 100kg | 备注:974KG
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