卡替拉韦

卡替拉韦，英文名Cabotegravir，是一种由葛兰素史克（GSK）与ViiV Healthcare合作开发的抗HIV药物。该药物于2020年获得欧洲药品管理局（EMA）批准上市，随后又获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并于2021年在我国正式获批上市，为HIV感染者提供了一种新的长效治疗选择。卡替拉韦的分子式为C19H17F2N3O5，分子量为405.35，通常以注射液和片剂的形式存在，具有高度的纯度和活性。

卡替拉韦的性状

卡替拉韦的核心作用机制在于其作为整合酶抑制剂，能够精准地阻断HIV复制过程中的关键步骤。HIV在感染人体细胞时，其遗传物质（RNA）需先逆转录为DNA，随后通过整合酶的作用将这段DNA整合到宿主细胞的基因组中，从而完成病毒的复制和扩散。卡替拉韦通过抑制整合酶的活性，阻止病毒DNA与宿主细胞基因组的整合，有效地阻断了病毒的复制过程，从而减少了病毒在体内的数量，维持了病毒载量的低水平状态。 卡替拉韦的生物活性极高，能够在极低的浓度下有效抑制HIV的复制。这种高效的抑制作用得益于其独特的化学结构和药理特性。卡替拉韦的分子设计充分考虑了与整合酶的结合能力，通过优化分子中的官能团，提高了药物的稳定性和生物利用度。此外，卡替拉韦还表现出对OAT1和OAT3两种肾脏转运蛋白的抑制作用，这为药物的代谢和排泄提供了新的调控途径，进一步增强了其治疗效果。 卡替拉韦的药代动力学特性复杂而独特。作为一种长效抗逆转录病毒药物，卡替拉韦在体内的半衰期极长，可达到数周之久。这一特性使得卡替拉韦能够在较长时间内保持有效的药物浓度，从而减少了给药频率，提高了患者的用药依从性。此外，卡替拉韦的肌内注射剂型还展现出了flip-flop现象，即药物的消除半衰期远长于其吸收半衰期。这一现象的发生与药物的溶解性、渗透性、肠道吸收速率及肝脏代谢等因素有关，为药物的长效作用提供了理论支持。 卡替拉韦在临床上的用途广泛，主要包括HIV的治疗和预防两个方面。在治疗方面，卡替拉韦作为一种高效的整合酶抑制剂，适用于HIV-1型感染的成人和青少年患者，特别是对那些对传统抗逆转录病毒药物产生耐药性或不能耐受的患者。其长效的注射剂型为患者提供了更为便捷的用药方式，减少了每日服药的负担。在预防方面，卡替拉韦被批准用于体重35公斤以上的高危成人和青少年的暴露前预防（PrEP），每年仅需给药6次，极大地提高了预防HIV感染的有效性和便捷性。