丙硫咪唑
丙硫咪唑 性质
| 熔点 | 208-210 °C |
|---|---|
| 密度 | 1.2561 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6740 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 几乎不溶于水，易溶于无水甲酸，极微溶于二氯甲烷，几乎不溶于乙醇（96%）。 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.72±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | 0.75mg/L(209 ºC) |
| Merck | 14,210 |
| BCS Class | 4 |
| InChI | InChI=1S/C12H15N3O2S/c1-3-6-18-8-4-5-9-10(7-8)14-11(13-9)15-12(16)17-2/h4-5,7H,3,6H2,1-2H3,(H2,13,14,15,16) |
| InChIKey | HXHWSAZORRCQMX-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(OC)(=O)NC1NC2=CC(SCCC)=CC=C2N=1 |
| CAS 数据库 | 54965-21-8(CAS DataBase Reference) |
丙硫咪唑 用途与合成方法
丙硫咪唑（ABZ）是一种苯并咪唑类衍生物，主要用作抗寄生虫药物，可用于治疗钩虫、蛔虫和鞭虫等线虫病，也可以治疗囊虫和包虫病. ABZ具有低溶解性以及体内广泛分布的特性，因此其在体内较难被吸收，生物利用度很低.近年来，为了提高ABZ的生物利用度与疗效，一系列的新型ABZ药物制剂被研发出来。
丙硫咪唑（阿苯达唑）单次疗法对蛔虫感染有较好疗效；双次疗法对蛔虫和钩虫的驱虫效果均更好，且不增加不良反应的发生率。用阿苯达唑治疗中、重度的蛔虫、钩虫感染者无需增加剂量。阿苯达唑对鞭虫治疗效果不佳，不宜单独使用阿苯达唑治疗鞭虫感染者。
丙硫咪唑是一种广谱抗蠕虫药，广泛用于治疗各种寄生虫感染。其主要杀虫原理是通过抑制寄生虫体内微管蛋白的聚合，微管是细胞骨架的重要组成部分，对细胞分裂、物质运输和结构维持起关键作用。它与微管蛋白结合后，阻止微管的形成和功能，导致寄生虫细胞分裂和代谢过程受到严重干扰。此外，它还能抑制寄生虫线粒体中能量代谢的关键酶，干扰虫体的能量供应，使其无法维持正常的生命活动。这种双重打击最终导致寄生虫能量枯竭，细胞功能失调，逐渐死亡。
丙硫咪唑（ABZ）属于两性分子，既难溶于水，又难溶于大量的有机溶剂.由于ABZ在胃肠道里溶解度差，导致其服用后会大量留存于胃肠道内，可以有效地驱除肠道寄生虫，但鉴于ABZ的难溶特性，其对非肠道寄生虫的治疗效果很差.药代动力学研究表明：由于药物的低溶解度以及其他因素，会导致其口服给药后的血浆水平存在较大的个体内和个体间差异。ABZ被吸收后，在体内主要以其代谢产物ABZ亚砜和ABZ唑砜分布。ABZ亚砜具有抗过敏活性且比母体化合物具有更好的组织渗透性，并可以扩散穿过大脑屏障.通过放射同位素标记法研究发现：ABZ代谢物会分布于血、肝、脾、肾、心、胸腺、肺、胃中.药物服用4 h后，血液与肝脏中的药物浓度最高，其他器官组织中药物浓度较低.
丙硫咪唑（ABZ）作为广谱驱虫药，对于需求剂量大的寄生虫病，则会容易引发一系列的不良反应.随着ABZ临床应用增加，关于该药物不良反应的报道也逐渐增多。ABZ的不良反应涉及神经系统、消化系统、皮肤及其附件、血液系统、心血管系统、泌尿系统等生物体内的各种系统[7].研究发现：ABZ用药之后的不良反应会有潜伏期，最快会在用药30 min内出现（如过敏性休克、过敏性药疹等速发性过敏反应），最长可能会在用药半年之内出现（如血液系统损害），且长期服用ABZ容易引起肝脏损害和肝酶升高的不良反应，同时ABZ会抑制骨髓功能，造成继发性贫血和粒细胞缺乏症，导致ABZ治疗效果下降，因此在服用ABZ药物时要严格控制药物使用量。安全信息
| 危险品标志 | T,Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 61-36/37/38-48/22-63-33 |
| 安全说明 | 53-45-37/39-26-36/37-24/25 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | FD1100000 |
| 海关编码 | 29332990 |
| 毒害物质数据 | 54965-21-8(Hazardous Substances Data) |
丙硫咪唑 化学药品说明书
丙硫咪唑 农药中毒急救措施
丙硫咪唑 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | H25925 | 阿苯达唑, 98+% | 54965-21-8 | 10g | 733 |
| 2024-11-08 | H25925 | 阿苯达唑, 98+% | 54965-21-8 | 50g | 2319 |
