依帕列净中间体
依帕列净中间体 性质
| 沸点 | 476.0±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.578±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 溶解度 | 可溶于DMSO、甲醇(微溶超声处理) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChI | InChI=1S/C17H16ClIO2/c18-17-6-3-14(19)10-13(17)9-12-1-4-15(5-2-12)21-16-7-8-20-11-16/h1-6,10,16H,7-9,11H2/t16-/m0/s1 |
| InChIKey | YLUHNGIWRCCQMQ-INIZCTEOSA-N |
| SMILES | O1CC[C@H](OC2=CC=C(CC3=CC(I)=CC=C3Cl)C=C2)C1 |
| CAS 数据库 | 915095-94-2 |
依帕列净中间体 用途与合成方法
(3S)-3-[4-[(2-氯-5-碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃可作为制备C-芳基D-谷呋喃苷类化合物的反应物/试剂,可作为格列氟嗪类药物质量控制的参考化合物。
(3S)-3-[4-[(2-氯-5-碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃是有机合成中间体和医药中间体,可用于实验室研发过程和化工生产过程中,主要可作为原料药的中间体。(3S)-3-[4-[(2-氯-5-碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃可作为反应物/试剂用于制备C-芳基D-葡萄糖苷类化合物,可作为格列净类药物质量控制的对照化合物。
915095-87-3
915095-94-2
以(2-氯-5-碘苯基)[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲酮(50g,116.5mmol)为原料,在配备有温度计、回流冷凝器和干燥管的500mL三颈烧瓶中,加入THF(350mL),于室温下搅拌。随后,分批加入NaBH4(22.0g,582.5mmol)和AlCl3(39g,291.5mmol),反应过程中保持剧烈鼓泡。加料完毕后,将反应混合物加热回流5小时,并通过TLC监测反应进度,确认原料完全转化后停止反应。待反应体系冷却至室温,缓慢倒入由200mL冰水和75mL 2M HCl组成的混合液中,剧烈搅拌30分钟。静置分层后,水相用乙酸乙酯(100mL×3)萃取。合并有机相,依次用碳酸氢钠溶液洗涤至中性,饱和氯化钠溶液(200mL)洗涤,干燥后浓缩,得到浅黄色固体粗产物。将粗产物溶于50mL水和10mL乙醇的混合溶剂中,结晶得到白色固体产物(S)-3-(4-(2-氯-5-碘苯)苯氧基)四氢呋喃(26.6g),产率为90%。
参考文献:
[1] Organic Letters, 2014, vol. 16, # 16, p. 4090 - 4093
[2] Patent: CN105399735, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0043; 0044; 0045
[3] Patent: CN106905305, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0060; 0061; 0062; 0063
[4] Patent: WO2011/39107, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 20
[5] Patent: US2011/237789, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 11
依帕列净中间体 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-12-22 | XW0291509594204 | (S)-3-(4-(2-氯-5-碘苯)苯氧基)四氢呋喃 | 915095-94-2 | 100G | 487 |
| 2025-12-22 | XW0291509594203 | (S)-3-(4-(2-氯-5-碘苯)苯氧基)四氢呋喃 | 915095-94-2 | 25G | 122 |
![(3S)-3-[4-[(2-氯-5-碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃 产品图片](https://www.chemicalbook.com//SupplyImg/2021-08-27/202108271838582318653.png)