环吡酮胺原料药
中文名称:环吡酮胺原料药
英文名称:Ciclopirox ethanolamine
CAS号:41621-49-2
分子式:C14H24N2O3
分子量:268.36
EINECS号:255-464-9
Mol文件:41621-49-2.mol
环吡酮胺原料药 性质
| 熔点 | 144 C |
|---|---|
| 密度 | 0.41g/cm3 at 25℃ |
| 蒸气压 | 0-0Pa at 20-50℃ |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 微溶于水，极易溶于乙醇（96%）和二氯甲烷，微溶于乙酸乙酯，几乎不溶于环己烷。 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| LogP | 0.52 |
| CAS 数据库 | 41621-49-2(CAS DataBase Reference) |
环吡酮胺原料药 用途与合成方法
环吡司胺是一种抗感染药，由联邦德国药厂研制成功，作用机制是通过改变真菌细胞膜的完整性，引起细胞内物质外流，并阻断蛋白质前体物质的摄取，导致真菌细胞死亡，对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用，渗透性强。在较高浓度还可以对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫、阴道滴虫和绿脓杆菌等也有一定抑制作用。
与咪唑类抗感染药相比，环吡司胺对皮肤真菌赖以生存的角质层有极强的渗透力，故对角质层深部真菌，如甲癣等有显著的抑菌。
临床上主要用于浅部皮肤真菌感染，如体癣、脚癣、股癣，手、足癣（尤其是角化增厚型），花斑癣，皮肤念珠菌病，白色念珠菌及甲癣的治疗。 Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂，具有广谱抗真菌作用。
与咪唑类抗感染药相比，环吡司胺对皮肤真菌赖以生存的角质层有极强的渗透力，故对角质层深部真菌，如甲癣等有显著的抑菌。
临床上主要用于浅部皮肤真菌感染，如体癣、脚癣、股癣，手、足癣（尤其是角化增厚型），花斑癣，皮肤念珠菌病，白色念珠菌及甲癣的治疗。 Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂，具有广谱抗真菌作用。
| Target | Value |
| ATPase |
Ciclopirox会明显抑制C. albicans strain SC5314 细胞的生长， MIC 80s 为1.0-2.0 μg/mL，浓度大于0.6 μg/mL时细胞生长明显下降, 浓度 0.7 μg/mL时细胞生长受到完全抑制。这与fluconazole 不同，fluconazole的抑制浓度范围更大。与bipyridine类似, Ciclopirox 也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长，抑制作用可通过加入FeCl 3 解除。此外, 次抑菌浓度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox仅会适度地降低 某些致病基因的表达，如编码分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但却会导致某些基因明显的高表达或低表达，如编码铁离子通透酶或转运蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及铜离子通透酶(CCC2),铁离子还原酶(CFL1)和含铁细胞转运蛋白(SIT1)的基因。经过Ciclopirox处理之后尽管念珠菌抗药基因CDR1和 CDR2的表达明显上调，但是即使处理6个月之后抗药性或药物耐受性都没有什么明显变化，而 fluconazole处理2个月之后最低抑菌浓度就会显著升高。Ciclopirox 对曲霉菌B5233的IC50 为4.22 μM,效果明显好于deferiprone ，其IC50 为 1.29 mM.
用途
用作抗感染药 类别
有毒物品 毒性分级
中毒 急性毒性
口服-大鼠 LD50: 2350 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50; 1740 毫克/公斤 可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾 储运特性
通风低温干燥 灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 安全信息
| 危险品标志 | Xi,Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38-42/43-20/22 |
| 安全说明 | 26-36-22 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | UU7785500 |
| 海关编码 | 2933790002 |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 2898, 3290 orally (Alpermann, Schutz) |
环吡酮胺原料药 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-11 | XW416214921 | 环吡司胺 | 41621-49-2 | 1G | 65 |
| 2024-11-08 | 46344 | 环吡酮胺 | 41621-49-2 | 1g | 820 |
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成都诺维尔生物医药有限公司
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产品介绍：
中文名称：原料药
英文名称：1-(2,4-Difluorophenyl)-1,1-bis[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)Methyl]Methanol
CAS：86386-73-4
纯度：98% HPLC | 包装信息：50mg;1g | 备注：杂质对照品
广州隽唐科技有限公司
联系电话：020-36607679 13502246435
产品介绍：
中文名称：Clascoterone原料药
英文名称：(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-3-oxo-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl propionate
CAS：19608-29-8
纯度：0.95 | 包装信息：100mg
广州蒂嚎医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：环吡酮胺原料
英文名称：ciclopirox olamine
纯度：99% HPLC | 包装信息：25kg；10kg；5KG;1KG | 备注：食品级
陕西萃程生物医药科技有限公司
联系电话： 13186333400
产品介绍：
中文名称：利奈唑胺原料药
CAS：165800-03-3
纯度：HPLC≥98% | 包装信息：100mg;500mg;1g;10g;50g;100g;500g;1kg;10kg;
