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苯扎米特

苯扎米特

中文名称:苯扎米特
英文名称:Capmatinib
CAS号:1029712-80-8
分子式:C23H17FN6O
分子量:412.42
EINECS号:813-241-9
Mol文件:1029712-80-8.mol
苯扎米特 结构式

苯扎米特 性质

熔点 >250°C (dec.)
密度 1.40
蒸气压 0-0Pa at 20-25℃
储存条件 -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 13.82±0.46(Predicted)
形态 固体
颜色 淡黄色至浅黄色
InChI InChI=1S/C23H17FN6O/c1-25-22(31)18-6-5-16(11-19(18)24)21-13-28-23-27-12-17(30(23)29-21)10-14-4-7-20-15(9-14)3-2-8-26-20/h2-9,11-13H,10H2,1H3,(H,25,31)
InChIKey LIOLIMKSCNQPLV-UHFFFAOYSA-N
SMILES C(NC)(=O)C1=CC=C(C2=NN3C(CC4=CC=C5C(=C4)C=CC=N5)=CN=C3N=C2)C=C1F
LogP 1.6-2.2 at 35℃ and pH7-9

苯扎米特 用途与合成方法

卡马替尼(INC280;INCB28060)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13 nM)。卡马替尼能有效抑制c- met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡。有抗肿瘤活性。

Capmatinib是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂(也称为肝细胞生长因子受体(HGFR)),具有潜在的抗肿瘤活性。在研究黑素瘤、胶质肉瘤、实体肿瘤、结直肠癌和肝损伤等方面的临床试验中,Capmatinib被广泛使用。 用于治疗非转移性成年患者-小细胞肺癌(NSCLC),其肿瘤具有导致突变(如FDA批准的测试所检测)的MET外显子14跳跃(METex14)。 Capmatinib选择性地与c-Met结合,从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡,过度表达c-met蛋白或表达符合活性的c-met蛋白,c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变,在肿瘤细胞增殖、生存、入侵、转移和肿瘤血管生成中起着关键作用。

卡马替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化,其IC50值约为1 nM,约4 nM的浓度可抑制c-MET 90%以上。抑制SNU-5活力或增殖,IC50平均值为1.2 nM, IC90计算值为4.6 nM。卡马替尼(INCB28060)抑制hgf刺激的H441细胞迁移,IC50约为2 nM。同样,在浓度为16nm的卡马替尼时,几乎没有细胞迁移。卡马替尼(INCB28060)对c-MET酶活性、c-MET介导的信号转导和c-MET依赖的肿瘤细胞表型具有明显的抑制作用。卡马替尼(INCB28060)在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。卡马替尼(INCB28060)具有微克级的酶效,对c-MET具有高度特异性,对一大组人类激酶有超过10000倍的选择性。卡马替尼(INCB28060)能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡.

口服卡马替尼(INCB28060)可在c-MET驱动的小鼠肿瘤模型中对c-MET磷酸化和肿瘤生长产生时间和剂量依赖的抑制作用,且该抑制剂在达到完全抑制肿瘤的剂量下具有良好的耐受性。此外,每天服用10 mg/kg卡马替尼(INCB28060)一次,10只U-87MG荷兰小鼠中有6只出现部分恢复。值得注意的是,在S114和U-87MG模型中,随着化合物暴露量的增加,肿瘤生长抑制作用增强,只有当化合物暴露量始终超过c-MET抑制的90%时,才能实现肿瘤的退变。在这些研究中,卡马替尼(INCB28060)在治疗期间的所有剂量下都具有良好的耐受性,没有明显的毒性或体重减轻的证据。

苯扎米特 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-13404 1 mg 320
2024-11-08 HY-13404 卡马替尼 1029712-80-8 5mg 790

苯扎米特 上下游产品信息

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湖北帝柏化工有限公司
现货
联系电话:027-87058617 15872383390
产品介绍:
中文名称:苯扎米特
英文名称:INCB28060
CAS:1029712-80-8
纯度:99.99%HPLC | 包装信息:1000KG | 备注:Kg级|ton级|
库存量:1000KG
现货日期:2024/12/19 14:56:27
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话:027-87465837 19945049750
产品介绍:
中文名称:苯扎米特
英文名称:Capmatinib
CAS:1029712-80-8
纯度:98% | 包装信息:1g;10g;25g;100g;500g;1kg | 备注:试剂级
湖北威德利化学试剂有限公司
联系电话:027-59222918 13385289472
产品介绍:
中文名称:苯扎米特
英文名称:Formalin; Methanal
CAS:1029712-80-8
纯度:99% | 包装信息:5KG | 备注:卡马替尼 生产厂家 现货直发 高纯试剂原料 资料齐全 品质保障 技术服务 详情咨询 赵先生
北京普西唐生物科技有限公司
联系电话:010-60605840 18892239720
产品介绍:
中文名称:苯扎米特
CAS:1029712-80-8
品牌:psaitong | 产品编号:I10186 | Purity:≥98%
武汉鼎信通药业有限公司
联系电话:027-027-83984790 17720532645
产品介绍:
中文名称:苯扎米特
英文名称:Capmatinib
CAS:1029712-80-8
纯度:99% HPLC | 包装信息:10G;100G;1kg;5kg;25kg | 备注:现货直发 品质保障 详情咨询17720532645唐唯(微信同号) QQ: 3489493864 下单前咨询客服获取报价和库存信息,现货用于外贸出口、科学研究和化学试剂等领域!声明:本公司供应的产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或者动物的临床诊断

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麻城市进鑫生物科技有限公司 2024-12-18
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武汉鼎信通药业有限公司 2024-12-20

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