6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺
6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺
6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺 性质
熔点 | >151°C (dec.) |
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密度 | 1.78±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
溶解度 | 溶于DMSO(30mg/mL)、水(12mg/mL,加热) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 8.77±0.60(Predicted) |
颜色 | 米白色 |
稳定性 | 可在-20°下的DMSO或水中的溶液储存长达3个月。 |
6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺 用途与合成方法
法匹拉韦(favipiravir),化学名为6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺,由日本富山化工制药公司开发的靶向RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)的新型广谱抗病毒药物,于2014年3月在日本批准上市,用于治疗新型和复发型流行性感冒。
研究表明,除流感病毒外,法匹拉韦还对多种RNA病毒展现出良好的抗病毒活性作用,如埃博拉病毒、沙粒病毒、布尼亚病毒、狂犬病毒等。最新研究表明法匹拉韦对新型冠状病毒肺炎有一定的抑制作用。
法匹拉韦为核苷类抗病毒药物,作用机制尚未完全阐释清楚。其作用靶点是病毒RNA依赖的RNA聚合酶。该药口服吸收后转化为具有生物活性的法匹拉韦的核苷三磷酸化物,结构与嘌呤相似,能与嘌呤竞争病毒RNA聚合酶;法匹拉韦的核苷三磷酸化物还可插入到病毒RNA链,诱发病毒的致命性突变。因此,从机制上讲,法匹拉韦对各种RNA病毒都具有潜在的抗病毒作用。
法匹拉韦可用于甲型、乙型流感的抗病毒治疗。研究表明,除流感病毒外,该药还对多种RNA病毒展现出良好的抗病毒活性作用,如埃博拉病毒、沙粒病毒、布尼亚病毒、狂犬病毒等。
法匹拉韦(favipiravir),化学名为6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺,由日本富山化工制药公司开发的靶向RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)的新型广谱抗病毒药物,于2014年3月在日本批准上市,用于治疗新型和复发型流行性感冒。在新型冠状病毒爆发期间,该药物于2020年3月公开的I期临床研究结果表明,该药物表现出可能通过加快病毒清除,达到缓解新型冠状病毒肺炎进展的疗效。
Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂,用于治疗流感病毒感染。Target | Value |
RNA-dependent RNA polymerase |
Favipiravir表现出抗流感病毒活性,对甲型流感病毒,乙型流感病毒和丙型流感病毒的IC50 范围分别为0.013-0.48 μg/ml,0.039-0.089 μg/ml,和0.030-0.057 μg/ml。在哺乳动物细胞系 (MDCK细胞,Vero细胞,HEL细胞,A549细胞,HeLa细胞,和HEp-2 细胞) 中,高达1,000 μg/ml 浓度的Favipiravir没有表现出毒性。在接种季节性甲型流感(H1N1)病毒的MDCK细胞中,Favipiravir诱导致死性突变发生。
在流感病毒感染的小鼠中,Favipiravir (200 mg/kg/day, p.o.)保护小鼠不被流感病毒感染而死亡。在人工感染Ebola病毒的小鼠中,Favipiravir有效阻断病毒产生,在治疗起始2天和6天后分别达到95%和99.6%的抗病毒效果。6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | 46869 | 法匹拉韦 | 259793-96-9 | 100mg | 1006 |
2024-11-08 | 46869 | 法匹拉韦 | 259793-96-9 | 500mg | 4134 |