埃博霉素A

埃博霉素(epothilone)是一类大环内酯类化合物，由德国国家生物技术中心(GBF)的G. Höfle等人于1993年首次报道。从粘细菌亚目的纤维堆囊菌菌株发酵液中可以分离埃博霉素，其主要组分为Epothilone A和B。 Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule（微管）稳定剂，EC0.01为2 μM。

Target	Value
Tubulin	2 μM(EC0.01)

Epothilone A是在粘杆菌Sorangium cellulosum中发现的,是类似紫杉醇的微管稳定剂，诱导微管蛋白聚合, 导致细胞周期停在G2-M期, 产生毒性，也诱导凋亡。Epothilone A的 EC0.01值 为2 μM。 Epothilone A 作用于HCT116细胞，有效抑制细胞增殖，IC50为 4.4 nM。 Epothilone A 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞，具有细胞毒性，IC50为13 nM到160 nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性强，Epothilone A与紫杉醇竞争性与微管结合， IC50为 2.3 μM。 然而, Epothilone A 和Taxol并不共享一个药效团，他们独立且特异利用各自微管蛋白结合袋。 最新发现 Aspergillus niger AS 3.739 引起的Epothilone A微生物转化产生一些代谢物，对 MCF-7细胞具有毒性，但是具有非常高的 IC50 值。