硝酸益康唑原料药

硝酸益康唑为吡咯类抗真菌药，为咪康唑的去氯衍生物，对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。其对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。其通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。其可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。适用于手癣、足癣、股癣、体癣、花斑癣及皮肤念珠菌病。 外用后大部分进入表皮，亦可达到真皮，仅1%吸收入血液，在尿和粪便中的重吸收量小于给药量的1%。 用于皮肤念珠菌病的治疗；亦可用于治疗体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣等。 以三氯苯乙酮为起始原料, 经还原、咪唑化,对氯氯苄取代制得益康唑, 最后与硝酸成盐得到硝酸益康唑。

图1为硝酸益康唑的合成路线 1.妊娠前3个月及月经期禁用；
2.对咪唑类药物过敏者或对本品中其他成分过敏者禁用；
3.原发细菌感染性皮肤病及重度继发性细菌感染（存在明显的脓疱、渗出、脓液或皮肤坏死、溃疡）的其他皮肤病。 1.局部刺激症状，如瘙痒、烧灼感；
2.偶见红斑和水疱，多短暂轻微。 1.本品仅作外用，避免接触眼睛。
2.为避免复发，皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周，足癣则至少4周。
3.治疗念珠菌病时避免局部紧密覆盖敷料。
4.不得长期大面积使用。 硝酸益康唑乳膏：10 g∶0.1 g。
硝酸益康唑栓：50 mg，150 mg。
硝酸益康唑溶液：10 mL∶0.1 g。
硝酸益康唑喷剂： 10 mL∶0.1 g。