瓦地那非

盐酸伐地那非是一种治疗男性勃起功能障碍药，为勃起功能障碍的第一线治疗药物。由德国拜尔公司研制成功，2002年在美国首次上市。与西地那非一样，属于第二代5型磷酸二酯酶抑制剂，起效非常迅速，约15～20分钟起效。作用比西地那非强十倍。临床数据显示50岁以上的男性糖尿病患者50%～60%患勃起功能障碍，由糖尿病所致神经和血管损伤而造成的勃起功能障碍尤为难治。

作为一次性治疗药物，性生活前1小时左右口服后，通过选择性抑制PDE5作用，阻断性刺激后释放的一氧化氮（NO）诱导生成的cGMP降解而提高其浓度，松弛动脉血管平滑肌，增强勃起功能，偶有头痛、脸红、胃部不适、色觉障碍等不良反应。

三种选择性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂：西地那非（西力士）、盐酸伐地那非（艾力达）和他达拉非都是治疗ED的一线药物；在药物的有效性、安全性和耐受性方面，PDE5抑制剂与阿朴吗啡没有显著差别；海绵体内注射前列腺素E1是ED的二线治疗方Chemicalbook法；而尿道内给予前列腺素E1的有效性要比海绵体内注射前列腺素E1差一些。结论认为PDE5抑制剂在治疗ED中具有有效、耐受性好和安全的特点；阿朴吗啡、海绵体内注射前列腺素E1及尿道内给予前列腺素E1的治疗方法也是有效的，且具有较好的耐受性。 Vardenafil hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的、有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride 对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil hydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍。

PDE5 0.7 nM (IC 50 )

PDE6 11 nM (IC 50 )

PDE1 180 nM (IC 50 )