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卤倍他索丙酸酯

卤倍他索丙酸酯

英文名称:Halobetasol propionate
CAS号:66852-54-8
分子式:C25H31ClF2O5
分子量:484.96
EINECS号:686-247-0
Mol文件:66852-54-8.mol
卤倍他索丙酸酯 结构式

卤倍他索丙酸酯 性质

熔点 213-215°C
沸点 570.7±50.0 °C(Predicted)
密度 1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Refrigerator
溶解度 可溶于二恶烷(少量)、DMSO(少量)、甲醇(少量)
形态 固体
酸度系数(pKa) 12.55±0.70(Predicted)
颜色 白色至类白色
InChIKey BDSYKGHYMJNPAB-QNGYMBKVNA-N
SMILES O([C@@]1([C@H](C[C@@]2([H])[C@]3([H])C[C@H](F)C4=CC(=O)C=C[C@]4(C)[C@@]3(F)[C@@H](O)C[C@]12C)C)C(=O)CCl)C(=O)CC |&1:1,2,4,6,9,17,19,21,24,r|
CAS 数据库 66852-54-8(CAS DataBase Reference)

卤倍他索丙酸酯 用途与合成方法

卤贝他索丙酸酯是一种6α-氟皮质甾类化合物。这些药物在α-(平伏)构型中排他地带有6-氟取代基。这些化合物的衍生物,例如二氟松二乙酸酯、卤倍他索丙酸酯、二氟美松乙酸酯等,同样显示出具有高的消炎活性。

卤贝他索丙酸酯是一种局部治疗药物,用于成人患者斑块型银屑病的治疗。

向17-羟基-9β,11β-环氧-16-β-甲基孕-1,4-二烯-3,20-二酮-21-乙酸酯(5.0g)在乙酸异亚丙基酯(50ml)中的溶液中加入浓硫酸(0.25ml)。混合物搅拌2小时,过量硫酸用三乙胺中和,得到的溶液真空蒸发,残余物溶解在乙腈(50ml)中,加入F-TEDA(8.0g)。得到的混合物搅拌1小时,用水稀释,用乙酸乙酯萃取。有机层用水洗涤,真空浓缩。残余物用甲醇研制得到纯6α-氟-17-羟基-9β,11β-环氧-16-β-甲基孕-1,4-二烯-3,20-二酮21-乙酸酯。

将6α-氟-17-羟基-9β,11β-环氧-16β-甲基孕-1,4-二烯-3,20-二酮-21-乙酸酯(1.62g)在70%氢氟酸(25ml)中的冷却(-10至-15)溶液搅拌3.5小时。溶液随后用250ml稀释,搅拌1小时,过滤出二氟松21-乙酸酯的沉淀。

将碳酸钾(0.7g)和水(7ml)制备的溶液在搅拌下加入二氟松21-乙酸酯(1.4g)在甲醇(15ml)中的悬浮液中,持续搅拌3小时,真空浓缩溶液,残余物用水稀释。得到的悬浮液过滤得到二氟松,将其用水洗涤并干燥。

将二氟松(1g)和PTSA(0.3g)的混合物加入N,N-二甲基乙酰胺(10ml)中,搅拌直到溶解。向该溶液中加入原乙酸三甲基酯(1ml),溶液搅拌5小时。溶液随后用40ml水稀释,再搅拌3小时。过滤出形成的二氟松17-乙酸酯沉淀,用水洗涤并干燥。以类似方法制备二氟松17-丙酸酯。

将三乙胺(4ml)加入二氟松17-丙酸酯(3g)在N,N-二甲基甲酰胺(30ml)中的溶液中,随后加入甲磺酰氯(1.4ml)。得到的悬浮液搅拌1小时,加入盐酸(10ml,2N)。悬浮液再搅拌1小时,过滤出形成的二氟松17-丙酸酯-21-甲磺酸酯沉淀,洗涤和过滤。

二氟松17-丙酸酯-21-甲磺酸酯(1.5g)溶解在DMA(10ml)中,加入氯化锂(0.2g),混合物加热到100-110℃,搅拌3小时。溶液随后冷却到50-55℃,用10ml稀释,搅拌2小时以上。过滤形成的卤倍他索丙酸酯沉淀,用水洗涤和干燥。

Halobetasol Propionate (BMY-30056, CGP-14458) 是一种抗炎药和皮肤病药剂,常用来治疗银屑病。Halobetasol propionate被认为是通过诱导phospholipase A2 (PLA2) 抑制蛋白来发挥作用。
TargetValue
PLA2
()

Halobetasol propionate通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白而发挥作用,这些蛋白统称为Lipocortin。据推测这些蛋白质控制炎症有效介体的生物合成,如前列腺素类和白三烯,通过抑制它们的共同前体花生四烯酸的释放。花生四烯酸是通过磷脂酶A2由膜磷脂释放。然而,最初的相互作用是由于该药物结合到细胞质糖皮质激素受体。结合到受体后,新形成的受体-配体复合物易位进入细胞核,结合到靶基因启动子区的许多糖皮质激素反应元件(GRE)上。然后DNA结合受体与基础转录因子相互作用,增强特异性靶基因的表达。

化学性质 
从二氯甲烷-乙醚结晶,熔点220-221℃。
用途 
局部皮质激素。用于缓解对皮质激素敏感的皮肤炎性和瘙痒病症。
生产方法 
6α,9-二氟-11β,17,21-三羟基-16β-孕(甾)-1,4-二烯-3,20-二酮-17丙酸酯(Ⅰ)和甲磺酰氯,在吡啶中于5℃反应21h,得到化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中,和氯化锂于100℃下反应,得到丙酸乌倍他索。

安全信息

海关编码2937220000

MSDS信息

语言:English
提供商:Ulobetasol propionate

卤倍他索丙酸酯 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-B0878 5 mg 265
2024-11-08 HY-B0878 卤贝他索丙酸酯 66852-54-8 10mg 425

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武汉敬康恩生物医药科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:卤倍他索丙酸酯
英文名称:Halobetasol propionate
CAS:66852-54-8
纯度:98% | 包装信息:1G:5G
库存量:10G
现货日期:2024/11/4 16:13:57
天津普西唐生物医药科技有限公司
联系电话:010-60605840 15801484223;
产品介绍:
中文名称:卤倍他索丙酸酯
CAS:66852-54-8
品牌:psaitong | 产品编号:H10721 | Purity:≥98%
武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称:卤倍他索丙酸酯
英文名称:Halobetasol Propionate
CAS:66852-54-8
纯度:100 | 包装信息:98.5%—102.0% 可根据数量包装 | 备注:kg
库存量:999KG
现货日期:2024/11/12 8:52:57
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中文名称:卤倍他索丙酸酯
英文名称:Halobetasol propionate
CAS:66852-54-8
纯度:99% | 备注:100g/袋/
库存量:>20kg
现货日期:2024/11/4 9:16:26
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中文名称:卤倍他索丙酸酯
CAS:66852-54-8
品牌:InvivoChem | 产品编号:V0841

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卤倍他索丙酸酯
麻城市进鑫生物科技有限公司 2024-11-05
卤倍他索丙酸酯
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-11-13

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