甲磺酸达拉非尼
中文名称:甲磺酸达拉非尼
英文名称:Dabrafenib Mesylate
CAS号:1195768-06-9
分子式:C24H24F3N5O5S3
分子量:615.66
EINECS号:689-167-4
Mol文件:1195768-06-9.mol
甲磺酸达拉非尼 性质
熔点 | >234oC (dec.) |
---|---|
储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | DMSO(微溶,加热)、甲醇(微溶) |
形态 | 白色固体。 |
颜色 | 白色至类白色 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | YKGMKSIHIVVYKY-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | S(O)(=O)(=O)C.FC1C(=CC=CC=1C1N=C(C(C)(C)C)SC=1C1C=CN=C(N)N=1)NS(C1C(=CC=CC=1F)F)(=O)=O |
甲磺酸达拉非尼 用途与合成方法
达拉菲尼(Dabrafenib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗转移性黑色素瘤药物,属BRAF抑制剂类癌症药物,以甲磺酸盐的形式供药用,曾用名GSK2118436,商品名Tafinlar。2013年5月29日,美国食品与药品管理局FDA同时批准了葛兰素史克公司旗下的两款药物Tafinlar(达帕菲尼,dabrafenib)与Mekinist(曲美替尼,trametinib)的上市申请。
Tafinlar获准用于治疗携带有BRAFV600E突变的不可切除性黑色素瘤(不能通过外科手术而切除的肿瘤)与转移性黑色素瘤(已经扩散到机体内其他器官的肿瘤),而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAFV600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤,Mekinist不得用于治疗先前使用过BRAF抑制剂类药物的黑色素瘤患者。
达帕菲尼甲磺酸盐是一种突变的BRAF激酶抑制剂,在具有BRAF(V600)突变的转移性黑色素瘤患者的1期和2期临床试验中具有可控的安全性,具有可控的安全性。
Target | Value |
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay) | 0.7 nM |
B-Raf
(Cell-free assay) | 5.2 nM |
C-Raf
(Cell-free assay) | 6.3 nM |
甲磺酸达拉非尼 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-14660A | 1 mg | 295 | ||
2024-11-08 | HY-14660A | 达帕菲尼甲磺酸盐 | 1195768-06-9 | 5 mg | 650 |
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英文名称:Dabrafenib mesylate;N-{3-[5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide methanesulfonic acid
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纯度:99.5% | 包装信息:10g/Bag | 备注:本产品仅限于研究用。
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