甲磺酸奥希替尼
中文名称:甲磺酸奥希替尼
英文名称:Osimertinib mesylate
CAS号:1421373-66-1
分子式:C29H37N7O5S
分子量:595.72
EINECS号:200-064-1
Mol文件:1421373-66-1.mol
甲磺酸奥希替尼 性质
| 熔点 | >232°C (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至黄色 |
| InChIKey | FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | S(O)(=O)(=O)C.CN1C2=CC=CC=C2C(C2C=CN=C(NC3C=C(NC(=O)C=C)C(N(C)CCN(C)C)=CC=3OC)N=2)=C1 |
甲磺酸奥希替尼 用途与合成方法
AZD9291(甲磺酸盐)即甲磺酸奥西替尼，本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。AZD9291(甲磺酸盐)选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。 以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺与3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚在一水化合物的催化下反应得到N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺，之后用N,N,N’-三甲基乙二胺取代氟，再用铁铵还原硝基，随后与3-氯丙酰氯反应再消除反应得到AZD9291，反应产率17.5％。AZD9291与甲磺酸成盐制备得到AZD9291(甲磺酸盐)。 2015年11月13日，美国FDA通过优先审评途径批准了英国阿斯利康的新药欧西莫替尼（Osimertinib）口服片剂上市，商品名为Tagrisso。用于治疗表皮生长因子受体（EGFR)T790M突变或对其它EGFR抑制剂耐药的晚期非小细胞肺癌患者。 EGFR抑制剂欧西莫替尼，临床使用前必须首先检测患者是否发生T790M突变。只有T790M突变的非小细胞肺癌患者才能使用欧西莫替尼展开有的放矢治疗。
Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸盐形式，是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制剂。
| Target | Value |
|
EGFR
() |
甲磺酸奥希替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-08-19 | HY-15772A | 1 mg | 250 | ||
| 2024-08-19 | HY-15772A | AZD9291(甲磺酸盐) | 1421373-66-1 | 5mg | 500 |
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中文名称：甲磺酸奥希替尼
英文名称：Osimertinib mesylate
CAS：1421373-66-1
纯度：99% | 包装信息：1kg/RMB 700;10kg15kg | 备注：医药级
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3-FLUOROPHENMETRAZINE(3-FPM)(2-(3-FLUOROPHENYL)-3-METHYLMORPHOLINE)
N-[1-(氨基羰基)-2,2-二甲基丙基]-1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-吲唑-3-甲酰胺
AZD9291(甲磺酸盐)
