福沙匹坦双葡甲胺

神经激肽受体有NK1、NK2和NK3三种亚型。其中NK1受体与P物质的结合能力最强，在大脑呕吐中枢中含量最高。NK1受体与中枢P物质结合后激发呕吐、焦虑、偏头痛等一系列病理生理过程。阿瑞匹坦、福沙匹坦等NK1ＲAs通过选择性与NK1受体结合，有效防治CINV。通常急性期CINV与外周5-HT3能通路活性有关，而迟发性CINV而与中枢P物质有关，因此，与5-HT3ＲAs相比，阿瑞匹坦和福沙匹坦对于迟发性呕吐显示了明显的优势。

福沙吡坦二甲葡胺是Merck公司研发的神经激肽-1受体拮抗药(neurokinin-1receptorantagonist，NK-1RA)，2008年1月首次在美国上市。福沙匹坦二甲葡胺是第一个NK-1RA药物阿瑞匹坦(aprepitant)的前体药物，进入体内后可迅速转化为阿瑞匹坦，临床用于防治中、高度致吐性化疗(包括高剂量的顺铂)初始和反复用药引起的急性或延迟性恶心与呕吐。

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前体药物，是一种NK1拮抗剂。

Target	Value
NK-1 receptor

Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298)是一种aprepitant的磷酰基前药。Aprepitant是一种选择性P物质(NK-1 受体)拮抗剂，被批准用作与皮质类固醇和 5-HT 3受体拮抗剂的联合疗法，以预防急性和延迟化疗诱导的恶心和呕吐。

Fosaprepitant静脉内给药30分钟内通过常见磷酸酶的作用转化为aprepitant。Fosaprepitant在高达150 mg (1 mg/ml)剂量下耐受性良好，Fosaprepitant 115 mg在其AUC中生物等效于aprepitant 125 mg。Fosaprepitant 115 mg已经被提交到FDA，作为aprepitant口服给药3天疗程里第1天代替给药，aprepitant在第2和第3天口服给药。