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硝呋齐特

硝呋齐特

中文名称:硝呋齐特
英文名称:Nifuroxazide
CAS号:965-52-6
分子式:C12H9N3O5
分子量:275.22
EINECS号:213-522-0
Mol文件:965-52-6.mol
硝呋齐特 结构式

硝呋齐特 性质

熔点 281-283°C
沸点 418.17°C (rough estimate)
密度 1.3877 (rough estimate)
折射率 1.5700 (estimate)
储存条件 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 几乎不溶于水,微溶于乙醇(96%),几乎不溶于二氯甲烷。
酸度系数(pKa) 8.36±0.15(Predicted)
颜色 粘黄色
BRN 4264976
CAS 数据库 965-52-6(CAS DataBase Reference)

硝呋齐特 用途与合成方法

Nifuroxazide是可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类止泻药,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。
TargetValue
STAT1
STAT3
STAT5

Nifuroxazide是硝基呋喃类化合物抑制剂,抑制STAT转录因子的信号转导。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化阻碍了STAT3组成型磷酸化,从而降低骨髓瘤细胞存活性,而不影响正常的外周血单核细胞。 Nifuroxazide能够降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化,而对EGF受体酪氨酸激酶或Src激酶没有影响,表明Nifuroxazide对Jak2和TYK2的相对特异性。 Nifuroxazide对 Akt 或 MAPK 磷酸化作用没有抑制。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化抑制STAT3在MM细胞中的组成型磷酸化,并导致STAT3的靶基因Mcl-1下调。 Nifuroxazide会引起包含STAT3活化的初级骨髓瘤细胞和骨髓瘤细胞系的存活性降低,但不影响正常外周血单核细胞。虽然骨髓基质细胞为骨髓瘤细胞提供存活信号,但nifuroxazide会阻断这个生存优势。相对于STAT3与其他细胞通路的相互作用,nifuroxazide与组蛋白去乙酰化酶抑制剂缩肽或MEK抑制剂UO126结合时会显示出更强的细胞毒性。

Compared with the vehicle group, treatment with Nifuroxazide could inhibit tumor growth and tumor weight in a dose-dependent manner, with the inhibition rate of tumor volumes being 43.0% and 62.1% at 25 mg/kg and 50 mg/kg, respectively. It is also shown that Nifuroxazide significantly inhibits the proliferation of nuclear Ki-67-positive cells and induces apoptosis cells of cleaved caspase-3-positive cells. Besides, it is found that treatment with Nifuroxazide could inhibit the expression of MMP-2, MMP-9 and p-Stat3 in A375 tumor tissues. What’s more, Nifuroxazide inhibits the infiltration of MDSCs into the lung, which might be associated with suppression of distant colonization of tumor cells in B16-F10 melanoma metastasis model.

用途 
防治大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌(包括里氏杆菌)、产气杆菌、变形 杆菌、坏死杆菌及葡萄球菌等引起的肠道或泌尿系统疾病。能有效预防下痢,促进动物采食

安全信息

WGK Germany3
RTECS号DH2528300
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 1gm/kg

MSDS信息

语言:English
提供商:Nifuroxazide
语言:English
提供商:SigmaAldrich

硝呋齐特 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-04-30 N1181 硝呋齐特 965-52-6 100MG 85
2024-04-30 N1181 硝呋齐特 965-52-6 500MG 175

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