除草剤は除莠剤又は殺草剤とも呼ばされる。農地の雑草を除去すると同時に農作物に対して無害な化学薬品である。そのうち有機除草剤は最も広く使用され、最も重要であり，除草剤の使用は現代農業を化学化させる一種の重要な施策である。 １９世紀末，ヨーロッパのブドウべと病を防除する時に，ボルドー液がいくつかのアブラナ科の雑草を殺すと同時に禾穀科作物を害することがないということは偶然に見つかった。１９世紀末フランス、ドイツ、米国は同時に硫酸と硫酸銅等が除草効果を有することを見つけ，かつそれを小麦等の農地の除草に用い，これは農地の化学薬品による除草の始まりである。１９３２年有機選択性除草剤のアラクロールが発見し，始めて有機化学除草剤時代に入った。４０年代初期2,4-ジクロロフェノキシ酢酸は化学的に合成され，かつ農地の除草に用いられ，その生物活性が高く、選択性が強く、使用範囲が広く、除草効果が著しく，2,4-ジクロロフェノキシ酢酸の影響下で，有機除草剤工業の発展を大幅に促進する。５０年代相次いて複数種類の除草剤が開発され，その主な品種は以下のとおりである：カルバミン酸エステル系のプロファム、クロルプロファム；チオカルバメート系のエプタム、ベルノラート、ペブレート等；1,3,5-トリアジン系のシマジン、アトラジン等；安息香酸系のクロランベン；置換尿素系のジウロン等。１９５９年米国の化学薬品による除草面積はすでに２１００万ヘクタールに達する。６０年代以降，新規な農薬中で除草剤の数量が最も多く，例えばジニトロアニリン系のトリフルラリン，アミド系のプロパニル、アラクロール，チオカルバメート系のトリアリレート、モルヒネ、チオベンカル，ジフェニルエーテル系のニトロフェン、クロルニトロフェン等，かつ土壌処理剤を主とする。大量の高効率かつ、選択性が強い除草剤の開発は，耕うん栽培制度の変革を引き起こす。７０年代米国は総合的雑草管理システム（IWMS）の概念を提出するが、その核心は依然として化学的雑草である。１９７１年米国のモンサント社はグリホサートを合成し，その使用範囲が広く，環境を汚染せず, 有機リン除草剤の重大な突破である。複数の新規な薬剤の使用及び新たな技術の発展に加えて，除草剤の効果を大いに向上させる。 雑草を除去すると同時に農作物を害さなく又はそれに対する影響が少ない除草剤の作用機序は非常に複雑であり，一般的に以下の三つの機序を有すると考えられる： ① 雑草と作物の薬物に対する異なる生理学的特性を利用する。例えばシマジンがトウモロコシ栽培用地の除草に用いることができ，なぜならトウモロコシ中で一種のシマジンを分解可能な解毒物質を含有し，薬物の吸収量があまり多くなければ，トウモロコシの成長に影響を及ばさないからである。それに対してトウモロコシ栽培用地での雑草はこのような解毒物質を含有せず，少量のシマジンで殺されやすくて除草の目的に達する。 ② 薬物の各種の植物に接着し又は粘着する異なる効果を利用する。例えば灯油は各種の植物を殺すことができる非選択性除草剤であるが，タマネギの葉は円錐形でかつ直立し，それにその外部にワックスが被覆され，吐出された薬液がそれに接着することができないため，タマネギ栽培用地に灯油を散布することによって雑草を除去できる。一般的に幅の狭い葉の薬物吸収量が幅の広い葉より少なく，直立葉の薬物吸収量が水平葉より少なく，深根性の植物の薬物吸収量が浅根性の植物より少ない。 ③ 植物の薬物への異なる吸収能力を利用する。各種の植物の表皮に異なる保護組織があるため，薬物をその表皮に散布した後に薬物への吸収量が異なる。薬物は表皮に厚いワックスが被覆される植物に浸透しにくいため，植物を害することがない。 除草剤の作用機序は様々であるが，いずれも植物の生理・生化学的プロセス例えば呼吸作用、光合成作用、生体物質の合成等に対してある抑制作用、阻害作用又は干渉作用を果たすことにより，雑草を正常に成長させずに死滅させる。近年各種の死滅機序は広く検討され，これにより効率が高く、毒性が低く、選択性が強い多くの新規な除草剤を合成する。世界範囲で除草剤の使用量は農薬の総量の４０％を占め，中国は10～20%を占めるに過ぎない。除草剤を使用する時に濃度、投与量及び投薬時期を正確に把握する必要があり，そうでなければ作物に深刻な薬害を与え，作物を異常成長させ，さらに萎れて死んでしまうおそれがある。ある除草剤は魚類、貝類に対して為害性を有する。ある除草剤は土壌処理に用いられれば土壌中の微生物の増殖に影響を及ばす。また長時間にわたって一種の除草剤を使用すれば雑草の耐薬品性を引き起こす可能性がある。 　化学除草剤の使用は，大きな社会効果と経済効果をもたらすが，それと同時にある除草剤は作物にさまざまな程度の薬害（特に近年開発されてきた超高効率除草剤例えばスルホニルウレア系除草剤が後作作物に薬害を与える）を与え且つ雑草種群を変化させ，これによりさまざまな程度の経済的損失をもたらす。そのため，中国は新規な除草剤を開発すると同時に，除草剤の複合製剤の研究と開発を強化する。1996.8～1997.7期間中国で出願した除草剤に関する９０以上の特許中で，複合除草剤に関する特許は８０以上ある。また，除草剤の解毒剤、効力増強剤、除草剤の作用機序、選択性原理及び合理的な使用技術に対して鋭意検討を行っている。