替罗非班新闻专题

替罗非班是一种血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂，有抗血小板聚集作用，适用于不稳定型心绞痛或非Q波性心肌梗死患者，本文将介绍替罗非班的药理机制和代谢过程。

在血栓形成、动静脉溶栓及血管内治疗后的血管再闭塞中，血小板的活化、黏附、聚集是关键步骤。血小板参与血栓形成，其中急性新鲜血栓主要成分为聚集的血小板(白色血栓)，而抑制凝血因子活化的抗凝剂和分解已形成血栓中铰链的纤维蛋白溶栓剂均不能直接抑制血小板促栓功能和血栓形成启始。各种因素导致的血小板活化、聚集最终均通过血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体这一最后途径，当血小板活化后，所有糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体均分布到细胞膜上，因此，理论上，阻滞该受体的药物更具有抗血小板活化作用。 在药效学方面，替罗非班对血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa 受体具有高度亲和力( 替罗非班能占据 80% 以上受体) ， 能够阻止纤维蛋白原与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa 受体结合，从而阻断血小板的交联以及聚集，且抗血小板聚集效果呈剂量依赖性。同时，在药代动力学方面，替罗非班半衰期较短，约 2 h，撤药后血小板功能在大约 4 h 恢复，药物排泄主要经过肾脏，通过尿液排泄率约为给药浓度的 65% ，通过粪便排泄率则为 25% ，而且多以原形排泄 。因此，替罗非班能够安全、有效地抑制血小板聚集，控制血栓形成并且溶解新鲜血栓。

盐酸替罗非班（Tirofiban hydrochloride）是美国默克（Merck）公司开发研制的心血管类药物，其作为一种可逆性非肽类血小板 GPIIb/ IIIa 受体拮抗剂， 2004年8月在国内上市，是目前国内唯一的血小板模 GPIIb/IIIa 受体拮抗剂，临床用于治疗急性冠脉综合症，包括不稳定性心绞痛或无 Q 波心肌梗死患者，以及行经皮腔内冠状动脉成形术或动脉粥样斑块切除术的患者，该药物作用机制独特， 对血小板 GPIIb/IIIa 受体具有高度的选择性和特异性，可逆性抑制血小板聚集且半衰期短、无抗原性、无不良反应、临床疗效确切、安全性好，是一种极有发展前途的治疗性药物。