曲前列尼尔新闻专题

曲前列尼尔主要通过直接舒张肺和全身动脉血管床并抑制血小板聚集发挥作用。它可以由前体三环酮制备得到。

肺动脉高压(PAH)是以肺血管阻力增加导致右心衰和死亡的一类进展性和致死性疾病。曲前列尼尔是一个稳定的前列环素类似物，用于治疗PAH。

内源性前列环素主要来源于人体血管内皮细胞膜磷脂上的油酸，经磷脂酶A2或磷脂酶C催化为游离的花生四烯酸，再经过环氧合酶催化为前列环素H2(PGH2)以及前列环素G2(PGG2)，两者如果经前列环素合酶(PGI)催化可合成前列环素(PGI2)即内源性前列环素，如果是经血栓素A合酶催化则合成血栓素A2(TAX2)。

联合治疗公司（United Therapeutics）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Tyvaso（treprostinil，曲前列尼尔）吸入性溶液，用于治疗间质性肺病相关肺动脉高压（PH-ILD；WHO第3组）患者，改善运动能力。 Tyvaso是美国第一个也是唯一一个被批准治疗PH-ILD的疗法。Tyvaso的批准上市，标志着PH-ILD领域的一个里程碑式的治疗进步。这也是FDA批准Tyvaso的第二个适应症。此前，FDA于2009年7月首次批准Tyvaso，用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO第1组）患者，改善运动能力。

曲前列尼尔( treprostinil) 是一个稳定的前列环素类似物。PAH 临床研究中， 皮下、静脉和吸入给药均表现出良好的有效性和安全性。其中，皮下和静脉制剂( 曲前列尼尔注射液；商品名: Remodulin；生产商: 联合治药公司；规格: 每瓶 20，50，100，200 mg) 已于2002 年 5 月获美国 FDA 批准，用于治疗PAH，以改善活动耐量； 其吸入制剂( 曲前列尼尔吸入溶液； 商品名: Tyvaso；生产商: 联合治药公司；规格: 每瓶1.74 mg) 也于同年通过美国 FDA 批准。

曲前列尼尔是一种稳定的前列环素类似物，皮下注射时半衰期大约为80min。曲前列尼尔可以持续皮下注射，皮下注射是通过一个带有小型皮下导管的微泵完成的，此微泵类似于糖尿病患者使用的胰岛素微泵。