双吲哚马来酰亚胺 V新闻专题

双吲哚马来酰亚胺衍生物包括双吲哚马来酰亚胺V是以Staurosporine为先导物设计的一类具有良好活性的生物碱，因为与吲哚咔唑类衍生物合成上的相关性，因此也被归入吲哚咔唑类化合物。1986年发现该生物碱具有抗真菌、抗高血压、抗肿瘤和抑制血小板聚集等作用，吲哚咔唑类化合物抗肿瘤活性作用靶点包括与细胞周期有关的多种激酶、细胞核拓扑异构酶(topoisomerase，Top)以及与肿瘤细胞生长或凋亡有关的酶等。现已知吲哚咔唑类化合物是拓扑异构酶的致毒剂，它对蛋白激酶(proteinkinase)的抑制作用表现在竞争结合其三磷酸腺苷(ATP)口袋上特异的氨基酸基团，进而抑制酶的活性，并使细胞生长静止于G1期。