达比加群酯新闻专题

达比加群酯是一种抗凝血药，广泛应用于非瓣膜性房颤患者预防脑卒中及全身性栓塞的治疗，本文将介绍其药物相互作用，使用期间应注意。

达比加群酯是达比加群的前体药物，在体内转化为有活性的达比加群，后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。达比加群酯可用于膝关节和髋关节置换术后深静脉血栓栓塞预防、深静脉血栓栓塞治疗、心房颤动、冠脉事件的二级预防，具有固定剂量给药以及无需实验室监测等多项优势。随着研究的不断进展，其临床应用的观察范围也会不断扩大。本文简述其制备工艺。

达比加群酯为直接凝血酶抑制剂，具有较好的有效性和安全性、口服便利、起效快、食品药物影响小、无需常规监测凝血等优点，在心血管病方面，达比加群酯已被批准用于房颤的卒中预防和静脉血栓的治疗中。

新型口服抗凝药（NOACs，达比加群酯、利伐沙班 、阿哌沙班、依度沙班）因起效快安全性高等优点，现被广泛应用于静脉血栓栓塞症、卒中的二级预防、非瓣膜性房颤、成人择期髋关节或膝关节置换术后血栓栓塞以及急性冠状动脉综合征。NOACs与其它药物合用可能存在增加或降低NOACs抗凝功效，导致血栓风险或出血风险。了解 NOACs 的药物相互作用，我们需要其药动学参数（具体见表1）。

达比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(DTIs)，用于预防非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞。达比加群酯可提供有效的、可预测的、稳定的抗凝效果，同时较少发生药物相互作用，无药物食物相互作用，无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。

达比加群酯为胶囊剂，内容物为黄色颗粒。其可用作口服的直接凝血酶抑制剂前药。

达比加群酯是新一代口服抗凝药物，用于预防非瓣膜性房颤患者卒中和全身性静脉栓塞。达比加群酯半衰期短，用药12-24小时后抗凝作用将大大减低，因此服药依从性对抗凝治疗至关重要。定期配合临床药师进行用药依从性、血栓栓塞征象、合并用药、不良反应、出血事件、血红蛋白及肝肾功能等随访项目至关重要。

达比加群酯( dabigatran etexilate，商品名：Pradaxa)是2008 年首先在德国和英国上市的一种新型口服抗凝药物，由德国勃林格殷格翰( Boehringer Ingelheim)司研发，属于非肽类凝血酶抑制剂。其学名称为3-［2-［4-［( 己氧基) 羰基］氨基］亚氨甲基］苯基］氨基］甲基］-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基］羰基］( 吡啶-2-基) 氨基］丙酸乙酯。本品最初用于预防关节置换术后血栓形成。2010年10 月，美国FDA 批准其用于心房颤动患者脑卒中的预防。

达比加群酯是一种单价直接凝血酶抑制剂，为前体药，口服后在血浆和肝脏经酯酶水解转化为具有活性的达比加群，以浓度依赖性方式阻断游离型及与血栓结合型凝血酶因子活性而发挥抗凝作用。