3-羟基-2-硝基吡啶新闻专题

3-羟基-2-硝基吡啶则是合成多靶点酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼的一个重要的中间体，用于抑制肝细胞生长因子受体(HGFR)以及间变型淋巴瘤激酶(ALK)的生长。其CAS号为15128-82-2，分子式为C5H4N2O3，外观为淡黄色粉末，平均沸点为69-71 ℃，有一定的刺激性。熔点为6-71 ℃。

3-羟基-2-硝基吡啶则是合成克唑替尼的一个重要的中间体。克唑替尼是美国Pfizer公司近年来所研制发明的一种小分子新型多靶点酪氨酸激酶的抑制剂(即TKI)。2011年8月，TKI得到美国食品药品管理局(FDA)批准，可将其用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期NSCLC，作为世界上第一个研制开发的关于ALK阳性NSCLC的小分子酪氨酸激酶抑制剂，克唑替尼可有效地抑制肝细胞生长因子受体(HG

吡啶是一种含有一个氮原子的六元杂环化合物，即苯分子的一个碳被氮取代，它具有许多特殊的药效和结构特性。吡啶衍生物广泛存在于自然界，其中许多物质具有特殊的药理作用。目前吡啶类化合物主要靠化学合成而来。3-羟基-2-硝基吡啶的分子量为C5H4N2O3，分子量为140.09，熔点为67-72℃，是一种刺激性物品，对眼睛、呼吸系统和皮肤均有刺激作用。传统3-羟基-2-硝基吡啶的合成过程中反应时间长，有时甚至一天的时间，容易发生危险。克唑替尼是美国Pfizer公司近年来所研制发明的一种小分子新型多靶点酪氨酸激酶的抑制剂(即TKI)。2011年8月，TKI得到美国食品药品管理局(FDA)批准，可将其用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期NSCLC，作为世界上第一个研制开发的关于ALK阳性NSCLC的小分子酪氨酸激酶抑制剂，克唑替尼可有效地抑制肝细胞生长因子受体(HGFR)以及间变型淋巴瘤激酶(ALK)的生长，而3-羟基-2-硝基吡啶则是合成克唑替尼的一个重要的中间体。