11-alpha-羟基坎利酮新闻专题

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依普利酮杂质7即11-羟基坎利酮，是合成依普利酮的起始原料。依普利酮主要用于治疗原发性高血压以及心肌梗塞后的心力衰竭的药物，也是第一个获准上市的选择性醛固酮受体阻断剂。在体内由CYP4503A4代谢，半衰期为4～6小时。依普利酮可用于提高急性心脏病发作后的充血性心力衰竭患者的生存率。

2020-10-26

11α?羟基坎利酮应用

11α?羟基坎利酮由坎利酮通过微生物转化在11位上羟基得到。由于其市场潜力巨大，很早就有坎利酮11α羟基化反应的报道。1971年，B.lunt等曾尝试用坎利酮生产11α?羟基坎利酮。1980年，Deshayes在坎利酮投料为1.5g/L时，转化率达95％，但其投料量大，不适合大规模生产。

2019-11-02

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