CNX-774 (BTK抑制剂)新闻专题

CNX-774(BTK抑制剂)是不可逆的，口服有效的高选择性BTK抑制剂，IC50<1 nM。在细胞试验中，以酶的ATP结合位点中Cys-481残基为靶点，CNX-774显示出对BTK有效的抑制活性，其IC50为1-10 nM。 Btk激酶在生化测定中，CNX-774已显示出对Btk的有效抑制，在连续读数测定中IC50<1nM。通过在室温下将重组Btk蛋白与10倍摩尔过量的CNX-774孵育1小时并通过MALDI-TOF MS分析来证实CNX-774与Btk的共价结合。