盐酸左布诺洛尔新闻专题

盐酸左布诺洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。左布诺洛尔的阻断受体作用比它的右旋异构体强60倍，但直接心肌抑制作用相同，因此左旋异构体——左布诺洛尔被采用。左布诺洛尔无明显局麻作用及内在拟交感作用。对开角型青光眼具有良好的治疗效果，已被美国FDA列为治疗青光眼的首选药物。作为一种手性药物，现有的合成路线包括手性拆分(中国药物化学杂志，2010，20，1，32)或直接不对称合成(US5426227A；中国药物化学杂志，2003，13，3，166)，但是，采用手性拆分法制备盐酸左布诺洛尔普遍存在拆分后合成效率不高的问题，直接不对称合成盐酸左布诺洛尔通常采用手性环氧氯丙烷作为原料，由于环氧氯丙烷分子与亲核试剂反应时，有2个反应位点(1位和3位，对消旋环氧氯丙烷来说，1位和3位反应得到的产物一致；但是对手性环氧氯丙烷来说，1位和3位反应得到的产物的立体构型发生翻转)，存在区域选择性差造成光学纯度难以控制的问题。