伊伐布雷定新闻专题

《中国心力衰竭诊断与治疗指南2018》将静息心率降至60次/分左右作为慢性稳定性心衰患者心率管理的目标，主要应用药物只有β受体阻滞剂和伊伐布雷定。伊伐布雷定于2015年在我国被批准用于慢性心衰的治疗。

伊伐布雷定是首个选择特异性心脏起搏电流（If）抑制剂，具有特殊的降低心率作用。 心脏中窦房结、房室结、希氏束和浦肯野纤维均能产生自主节律性。在正常生理条件下，心脏中的窦房结自主节律性最快，决定着整个心脏的节律。在静息电位，细胞处于超极化状态，窦房结起博细胞产生缓慢的舒张期去极化，使膜电位趋于阈电位以产生下一个动作电位。Ik电流、If电流、ICaL电流及ICaT电流。If电流是在超级化过程中被缓慢激活的内向钠、钾离子流，它决定着舒张期去极化曲线趋向于阈电位的斜率，控制者连续动作电位的间隔。伊伐布雷定以剂量依赖性方式抑制If电流降低窦房结节律，由此减慢心率。

伊伐布雷定是一种单纯降低心率的药物，通过特异性和选择性地抑制超极化激活的环核苷酸门控通(HCN) ，抑制起搏If电流产生，从而控制窦房结舒张期自动去极化速率而降低心率，无负性肌力和负性传导效应，对血流动力学影响较小。

伊伐布雷定，作为一个上市多年，已经被写进教科书和治疗指南的药物，临床究竟该如何正确应用？今天笔者就相关用药问题做一汇总讨论，希望对大家有所帮助。

伊伐布雷定是一种选择性心脏窦房结起搏电流（If）的特异性抑制剂，以剂量依赖性方式抑制If电流，可降低窦房结发放冲动的频率、减慢心率，而延长心脏舒张期、改善冠脉灌注、降低心肌耗氧，其无负性肌力作用，减慢心率同时不影响心输出量和血压，不会产生不良的血流动力学影响，对心内传导、心肌收缩力、心室复极化、血压、糖脂代谢、支气管平滑肌等均无影响。

伊伐布雷定的盐酸盐，产品名Procoralan，用于对β受体阻滞药有禁忌或不能耐受的正常窦性节律的慢性稳定型心绞痛的对症治疗，它通过选择性抑制负责控制窦房结自动去极化和调节心率的If通道发挥作用，Procoralan 选择性作用于窦房结，对心内传导、心肌收缩或心室复极化没有影响。与心绞痛的常用药β阻滞剂不同，Procoralan不引起性功能障碍、因气道收缩和痉挛引起的呼吸系统不良反应以及心动过缓或复发现象。