拉科酰胺新闻专题

拉科酰胺是近年来首个治疗癫痫部分发作的抗癫痫新药，对未控制的癫痫部分发作患者提供了治疗新手段。本文将介绍抗癫痫药物的发展历程以及拉科酰胺的作用机制。

拉科酰胺是一种第三代新型抗癫痫药物（AEDs），本文将介绍其作用机制和优点。

拉科酰胺为功能性氨基酸，其确切抗癫痫机制不明。可选择性促进钠通道缓慢失活，有助于使激活阈正常化，降低神经元病理生理活动，因此控制神经元的过高兴奋性。

拉科酰胺（Lacosamide）是德国Schwarz　BioSciences公司研发的治疗癫痫和神经性疼痛的药物。日前，2008年9月欧盟批准UCB公司的拉科酰胺片（lacosamide）上市，用于辅助治疗16岁及以上有或无继发性癫痫大发作患者的癫痫部分发作。2008年10月表示美国FDA已批准拉科酰胺上市作为一种辅助药物与其它药物联合用于癫痫部分性发作。Vimpat获准上市的有2种剂型：薄膜片（50、100、150和200mg／片）、注射液（10mg／mL，20ml／支），当患者不宜口服时可采用推注给药。

拉科酰胺由优时比（UnionChimique Belge Pharm，UCB）开发，首先于2008年8月29日获欧洲药物管理局（EMA）批准上市，之后于2008年10月28日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，由优时比上市销售，商品名为Vimpat。

拉科酰胺是第三代抗癫痫药物，于2008年首次被引进临床实践中。拉科酰胺通过选择性的增强慢失活电压门控钠离子通道表现出抗惊厥作用。与阻断钠通道的传统抗癫痫药物如卡马西平相比，拉科酰胺对快失活没有影响。

拉科酰胺是一种新型NMDA 受体甘氨酸位 点结合拮抗剂, 属于新一类功能性氨基酸, 是具有 全新双重机制作用的抗惊厥药物。它可选择性促 进钠通道缓慢失活并调节塌陷反应介导蛋白-2 (CRMP-2 ), 而CRMP -2 可能减慢甚至阻止癫痫发 作以及减轻糖尿病的神经性疼痛。