西罗莫司脂化物新闻专题

西罗莫司脂化物是一种化合物，本文对其性质、用途、制法和安全信息进行简要介绍。

坦西莫司(Temsirolimus, 商品名: Torisel@)由原惠氏制药公司研发，于2007年5月由美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。 肾细胞癌是一种常见的癌症， 约占所有癌症的2-3%，并且晚期肾细胞癌的5年生存率只有5-10%。坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白， 是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位，是肿瘤治疗中的一个热]靶标。

替西罗莫司(temsirolimus)，又名西罗莫司酯化物,其是一种由惠氏医药(现己合并到辉瑞医药)研发用于治疗进展性肾癌的靶向性抗肿瘤药物，也是第一个治疗肾癌的靶向治疗药物，而且是唯一上市的特异性抑制mTOR激酶的药物。mTOR激酶是用于调节细胞增殖、生长和细胞存活的重要蛋白质。在体外研究中发现，替西罗莫司抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子如血管内皮生长因子的水平下降，进而阻止新生血管的发展，结果导致癌细胞死亡。目前其是唯一能够显著延长肾癌患者生存期的药物。

坦罗莫司（temsirolimus，CCI-779）是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，由美国惠氏公司研发，2007年5月美国食品和药物管理局（FDA）批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，并于同年经欧洲药品管理局（EMBA）批准上市。在我国，该药物目前尚未上市，但国外已经完成的各期临床试验结果显示，坦罗莫司对晚期肾癌有较好的疗效，具有广阔的应用前景。