3-氨基吡唑新闻专题

2022年11月10日，丁克教授课题组在Journal of Medicinal Chemistry 上发表了题为Discovery of 3‑Aminopyrazole Derivatives as New Potent and Orally Bioavailable AXL Inhibitors的文章，在这篇文章中，作者等人发现了3-氨基吡唑衍生物作为新的有效的选择性AXL激酶抑制剂，并合成了3-氨基吡唑衍生物6li，化合物6li有效抑制AXL信号传导，抑制Ba/F3-TEL-AXL细胞增殖，逆转TGF-β1诱导的上皮-间质转化，并剂量依赖性地阻止癌细胞迁移和侵袭。

3-氨基吡唑是一种有机中间体，可由硝基吡唑还原得到，或者由乙氧亚甲基氰乙酸乙酯与水合肼先关环制备3 (5) -氨基吡唑-4-甲酸，然后脱羧得到。