3-羟基头孢新闻专题

3-羟基头孢是合成第3代头孢菌素头孢唑肟、头孢布烯、头孢克罗等第三代头孢菌素的重要中间体，可通过磺酰化反应等步骤制备，性状为白色或灰白色晶体粉末。

3-羟基头孢化合物是合成头孢类抗生素关键中间体，其结构复杂，具有手心中心。3-羟基头孢化合物对应的醇酮互变异构体。现有合成3-羟基头孢烯化合物主要是以半合成的方法对7-氨基头孢烷酸(7-ACA)或青霉素G钾盐(PGK)进行改造而得到。其中Yoshioka，M.等人在PureAppl.Chem.1987，59，1041andreferencestherein中报道了以青霉素G钾盐(PGK)为起始原料经过5步反应获得化合物3-羟基头孢化合物及其对应的醇酮互变异构体；在Yoshioka，M.等人的报道中采用了剧毒化学品甲基磺酰氯作为酰化试剂，采用了“一锅烩”的技术。但从原料噻唑啉烯醇酯衍生物合成3-羟基头孢烯化合物的收率仅为70％。