乐伐替尼新闻专题

乐伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3，具有抗肿瘤活性。本文将介绍其不良反应和应对措施。

肝癌是我国发病率最高的5大癌症之一，全世界一半以上的肝癌病人在中国。现在，肝癌靶向治疗长达10年的沉寂终于被打破，新型靶向药乐伐替尼在中国获批上市！

在很多患者和家属眼中，抗癌靶向药物是用来杀伤肿瘤癌细胞的，不会杀伤健康正常的细胞，这种想法是完全不正确的。 抗癌靶向药的服用和治疗过程中会存在一定程度的副作用，同一种靶向药物在不同的患者身上产生的副作用也不同，有的患者有可能只是轻微的皮肤瘙痒，而有的患者会出现恶心、呕吐，甚至严重的可能会造成器官衰竭。

2021年8月10日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准乐伐替尼（Lenvima，卫材）联合派姆单抗（Keytruda，默克）用于成年晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。

仑伐替尼属于一种多靶点酪氨酸酶抑制剂，可以抑制VEGFR2和VEGFR3（血管内皮生长因子受体2、3）。

酪氨酸激酶抑制剂(TKI)失败后的进展后治疗对延长进展后生存率很重要，这与总体生存率有良好的相关性。我们都知道，在索拉非尼一线治疗耐药后，首选的二线治疗药物就是瑞戈非尼，索拉非尼序贯瑞戈非尼更是达到了26个月的长生存。那么，同样是肝癌一线治疗药物，仑伐替尼耐药后如何选择二线治疗药物呢？一线治疗对肝功能的影响也间接影响二线治疗的选择，仑伐替尼对肝脏损害大吗？

索拉非尼（多吉美）是一种靶向RAF、VEGF、PDGF和其他酪氨酸激酶的多激酶抑制剂。大量临床实验表明，患者经过服用治疗，都可以延长一定的生存期。

孟加拉Beacon制药近日发布消息，其生产的Lenvanix上市。Lenvanix是乐伐替尼全球首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。 乐伐替尼，国内又翻译为仑伐替尼，研发代号E7080，是日本卫材（Eisai）公司研发的血管内皮生长因子受体 1?3（VEGFR 1-3）、成纤细胞生长因子受体 1-4（FGFR 1-4）、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、RET 和 KIT 的口服多靶点抑制剂。

乐伐替尼（Lenvatinib）由日本卫材公司研发，于2015年2月获FDA批准用于晚期放射性-碘难治性分化型甲状腺癌的治疗，继而分别于3月和5月获日本和欧盟批准。此前，乐伐替尼在美国、日本、欧盟均被授予孤儿药地位，并且获欧美两大市场加速审查和优先审查资格。乐伐替尼，化学式为C21H19ClN4O4，相对分子质量426.85，化学名为4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺。

乐伐替尼为白色至类白色颗粒，日本卫材公司研发在中国大陆被批准上市的靶向药，也叫仑伐替尼，商品名“乐卫玛”。经过全球大型III期头对头对比索拉非尼的非劣性试验成功后，正式被批准为全新肝细胞癌一线用药方案。

乐伐替尼针对的靶点众多，副作用亦多，此文除了简介服用乐伐替尼后可能出现的副作用外，重点在于介绍：出现何种副作用或副作用达至何种程度、需要中断甚至终止使用乐伐替尼。

乐伐替尼是由日本卫材(Eisai) 公司开发的一种口服多靶点受体酪氨酸激酶(ＲTKs)抑制剂，研究表明，除抑制促血管生成和致癌信号通路相关 ＲTK 外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性，包括 VEGF1、VEGF2、VEGF3，以及FGFＲ、PDGFＲα、KIT 和 ＲET ［1 －2］ 。该药于 2015年 2 月 13 日获美国 FDA 批准上市，商品名为Lenvima，用于治疗局部复发或转移性、放射性碘难治性、进展性的分化型甲状腺癌(DTC)。