棘球白素(伊曲康唑) B新闻专题

棘球白素(伊曲康唑) B 是一种脂肽类化合物，主要用作医药化学合成中间体，它可用于多种棘白菌素类药物的结构改性和制备。

棘白菌素类抗生素是20世纪70年代发现的一组天然产物，具有类似的环状多肽核心和不同的脂肪酸侧链的结构特征，能够非竞争性地抑制真菌细胞壁β-1,3-葡聚糖合成酶的活性，从而达到抗真菌的目的。其中阿尼芬净(Anidulafungin)是继卡泊芬净(Caspofungin)、 米卡芬净(Micafungin)之后的第三代全身抗真菌类棘白菌素衍生物药物， 2006年2月21日，由辉瑞公司生产的阿尼芬净通过了美国FDA认证， 主要治疗念珠菌血症和其他形式的念珠菌感染(腹腔脓肿、腹膜炎)和食管念珠菌等。阿尼芬净是由前体化合物棘白菌素B经犹他游动放线菌产生的酰化酶作用脱去侧链亚油酰基，然后在DMF中与活性中间体 4"-戊氧基-[1,1',4',1"]三苯基-4-甲酸-2,4,5-三氯-苯基酯反应制得。

棘白菌素类药物是20世纪70年代发现的一组天然产物，由相似的环状多肽核心和不同的脂肪酸侧链组成，该脂类侧链通过非竞争性作用机制抑制β?(1，3)?D?葡聚糖的合成，从而导致细胞壁葡聚糖的排空、渗透不稳定以及真菌细胞的溶解而发挥其抗真菌作用。