泰妙菌素和泰乐菌素的比较

概述

泰妙菌素：延胡索酸泰妙菌素（Tiamulin）是由高等真菌担子菌侧耳属Pleurotus mutilus发酵得到截短侧耳素后，再经化学合成得到氢化延胡索酸盐，是一种双萜烯类畜禽专用抗生素。泰妙菌素对支原体及某些革兰氏阳性菌具有良好的抗菌活性。该药在动物体内吸收迅速，体内分布广泛，抗菌活性强。 临床上仅作为兽用药，避免了人畜共用药的危害，是广泛应用的兽医专用抗生素之一。

酒石酸泰乐菌素：是从弗氏链霉菌的培养液中获得提炼合成的一种大环内酯类畜禽专用抗生素，对许多革兰氏阳性菌及某些阴性菌有抵抗活性，包括支原体、弧菌、螺旋菌等。

理化性质

延胡索酸泰妙菌素为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。本品在甲醇或乙醇中易溶，在水中溶解，在丙酮中略溶，在己烷中几乎不溶。

酒石酸泰乐菌素为类白色或浅黄色非结晶性粉末，无臭味。易溶于氯仿，溶于水或甲醇，几乎不溶于乙醚。

抗菌机理及活性

泰妙菌素的抗菌作用为抑制感受性蛋白质的合成,即它作用于细菌体内的核糖体,与细菌核糖体50S亚基结合而抑制细菌蛋白质合成。泰妙菌素紧密结合于菌体50S亚基中的肽酰基转移酶活性中心(PT C) 的袋蛋白结构域内,其结合位点与tRNA酶底物结合位点(A 位点和 P位点) 重叠,从而直接抑制菌体蛋白肽链的形成，主要表现为抑菌作用，但在高浓度下有杀菌作用。

泰乐菌素的作用机制是抑制细菌的蛋白质合成，它结合于核糖体50s亚基上，抑制氨酰tRNA-的氨酰末端的结合，以及抑制mRNA-氨酰-tRNA-核糖体的复合物的形成，不同组分对核糖体的结合能力不同。酒石酸泰乐菌素有ABCD四个组分，其A组分决定着其活性质量。

综述

泰妙菌素和泰乐菌素都是抑制蛋白质的合成，作用机制相似，但干扰目标不同（一个为肽酰tRNA，一个为氨酰tRNA)，二者不具有交叉耐药性，建议轮换用药。泰妙菌素和泰乐菌素都口服易吸收，2-4小时即可达到血药峰浓度。