莽草酸的应用研究

概述^[1][2]

莽草酸(Shikimicacid)是抗禽流感药物磷酸奥司米韦(商品名：达菲)和抗肿瘤药物二恶霉素、乙二醛酶抑制剂等的合成原料。莽草酸是一种存在于天然植物如八角茴香和一些裸子植物中的环状有机酸，它是中药木兰科植物八角茴香中的主要活性成分。经过多年的研究表明它具有溶解血栓、镇痛和抗肿瘤等作用作为化学合成的中间体，莽草酸不仅常用于镇痛、抗癌及抗血栓药物，还用于合成杀虫剂和抗菌剂。

制备^[2]

1500kg八角茴香干果(莽草酸含量为3.69％)粉碎至过20～30目的粒度置于渗漉罐中，按物料：水＝1∶3质量比，将水通入物料中，在常压下加热水温至75℃浸泡物料1小时，开电机循环15分钟，再浸泡1小时，如此重复.5次，浸泡提取7小时后，在内循环浓缩罐中浓缩渗漉液后，得比重为1.15，重量为45.7kg的莽草酸粗品浸膏。

2趁热把莽草酸粗品浸膏按物料：硅胶＝1∶1比例混合，搅拌均匀，冷却至干，用来装料进样过层析柱。

3将冷却干燥搅拌好的硅胶样品分别装于6根内径为40cm的层析柱上端，样品厚度约为15cm，然后用单一成分的淋洗液-----乙酸乙脂，对层析柱上端的莽草酸样品进行淋洗，流速约为800ml/min。

4用高效液相检测仪检测流出来的淋洗液，等测得淋洗液中含有莽草酸就开始收集，经过5小时收集完，特别注明：在此过程中实现了乙酸乙脂管道，循环操作。莽草酸检测条件为流动相：用磷酸调PH值到2的二次蒸馏水；流速：0.6ml/mi n；波长：213nm；柱温25℃；色谱柱C18；进样量20微升；对照浓度20微克/毫升。

5浓缩收集液至干，加入15L甲醇溶解，然后加入45L水，静置冷藏结晶，次日过滤晶体得干燥莽草酸纯品18kg，检测含量为92％。

6用步骤5相同的结晶方法重结晶一次，得含量为98％的精品莽草酸16kg，莽草酸的最终提取率为85％。

应用研究^[3-4]

马金亮等人将莽草酸接枝固定在聚乳酸(PLA)非织造布上,旨在开发可应用于医疗卫生领域的新型多功能保健材料。莽草酸接枝处理中,选用交联剂PC-100与IPDI进行架桥试验。通过调整反应温度、浓度等参数,优化反应条件,测试了PLA非织造布的透气性、导湿性、硬挺度及抗菌性。试验得出的接枝工艺是:PC-100用量0.2 g,莽草酸质量浓度为9 g/L,浸渍温度60℃,120℃焙烘3 min,之后用乙醇和蒸馏水进行润洗。处理后的PLA非织造布具有良好的抗菌性,对大肠埃希菌和金黄葡萄球菌的抗菌率分别达到了77.3%和72.7%。

吴克刚等人研究了莽草酸对脂肪酶的抑制作用。结合酶动力学方法和荧光光谱法,研究了莽草酸对脂肪酶的抑制动力学和抑制机理。研究结果表明,当脂肪酶浓度为1.00 mg/mL时,反应时间为15 min,莽草酸对脂肪酶的半抑制浓度(IC50)为3.16mg/mL,最适温度由37℃增大到41℃,抑制类型为混合型脂肪酶抑制剂,抑制常数为Ki=4.30mg/m L,Ki’=3.28mg/mL。在发射波长为300～450nm,激发波长为240～300nm范围内,扫描得出的荧光光谱图可以看出,莽草酸对脂肪酶有荧光淬灭效应,能使酶的内源生色基团（Tyr、Trp、Phe）由蛋白质内部的疏水区向亲水环境暴露,从而改变酶的结构,抑制其催化效果。研究莽草酸对脂肪酶的抑制特性,为开发减肥药物和保健食品提供了思路和依据,具有潜在的应用价值。

主要参考资料

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201510560354.6 石榴果皮中莽草酸和3-脱氢莽草酸的HPLC测定方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN200710021150.0 一种莽草酸的生产工艺

[3] 马金亮,麻文效,温开琦.莽草酸在聚乳酸非织造布上的接枝研究[J/OL].合成纤维,2019(08):39-42[2019-08-27].https://doi.org/10.16090/j.cnki.hcxw.20190813.006.

[4] 吴克刚,谭炜彤,柴向华,段雪娟.莽草酸对脂肪酶抑制作用的研究[J].粮食与油脂,2019,32(05):20-25.