枸橼酸铋雷尼替丁的药理作用

概述^[3]

枸橼酸铋雷尼替丁（RBC）是雷尼替丁与枸橼酸铋化合所形成的盐，是一种新的化合物，具有独特的化学结构和理化性质，具有较强的吸湿性、光和热不稳定性，临床应用结果表明：RBC具有良好的抗胃酸分泌和对胃粘膜保护的双重作用，同时结合抗菌素的使用还可以根除幽门螺旋杆菌感染，是一种有效的抗消化系统溃疡药物。相比于雷尼替丁和枸橼酸铋其优势是：单纯的枸橼酸铋和雷尼替丁混合物是不溶于水的混悬物，进入胃肠道后不能被有效透过消化道细胞膜吸收，而RBC是在低PH值条件下有高度水溶性能，特别是胃部能有效溶出被充分吸收，提高药物生物利用度，因此，该药物具有良好的临床效果，从某种意义上来说，具有广泛的市场前景。

制备^[1]

一种枸橼酸铋雷尼替丁的制备方法，具有以下步骤：

①由雷尼替丁与枸橼酸铋在90～95℃的温度下反应得到含有枸橼酸铋雷尼替丁的溶液；

②将步骤①得到的含有枸橼酸铋雷尼替丁的溶液降温至50～60℃，加入活性炭，保温脱色20～30min；

③抽滤，将滤液加入自制无水乙醇中并搅拌结晶，抽滤，滤饼经干燥即得枸橼酸铋雷尼替丁。

药理作用^[2]

1、本品是由枸橼酸铋和雷尼替丁经化学合成的一种新化合物，既具有雷尼替丁的抑制胃酸、胃蛋白酶分泌的作用，又具有枸橼酸铋的抗幽门螺杆菌和保护胃粘膜的作用。

2、抑制胃酸分泌：0.35g枸橼酸铋雷尼替丁胶囊对24小时胃酸的抑制作用与相当剂量（0.15g）雷尼替丁相同。

3、抑制胃蛋白酶：显著抑制胃蛋白酶1，2，3，5。

4、抑制幽门螺杆菌：体外抗幽门螺杆菌MIC是同等浓度雷尼替丁和枸橼酸铋混合物的一半，即作用为后者的一倍。

5、保护胃粘膜：增强粘膜屏障，在胃粘膜表面形成保护隔离层。

药代动力学^[2]

人体试验结果显示:口服本品0.35g后，雷尼替丁2.6小时左右达到血药峰值，其后快速下降,雷尼替丁70%由肾脏消除，半衰期为2.3小时。铋0.5小时达到血药峰值，达峰浓度在8µg/L左右，远远低于可能引起铋的不良反应症状的浓度（100µg/L）,其后快速下降,铋吸收量只占含铋量的1%，且与胃内pH值有关，铋主要通过肾脏消除，半衰期为5～10天。

适应症^[2]

1、胃、十二指肠溃疡的治疗。

2、与抗生素合用，根除幽门螺杆菌。

药物相互作用^[2]

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

枸橼酸铋雷尼替丁在体内不会与药物代谢酶相互作用，当枸橼酸铋雷尼替丁与抗生素、抗酸剂、阿斯匹林联合使用时，由于枸橼酸铋雷尼替丁有广泛的治疗指数，未发现临床上明显的药物代谢动力学相互作用发生。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201710632486.4 制备枸橼酸铋雷尼替丁的方法

[2] 枸橼酸铋雷尼替丁胶囊说明书

[3] [中国发明,中国发明授权] CN201210574534.6 一种枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片及其制备方法