醋酸阿昔洛韦的制备方法

发布日期:2020/10/20 9:12:51

概述^[1]

阿昔洛韦化学名为轻基乙氧甲基鸟嘌呤是英国公司开发的一个广谱、高效、低毒的开环的鸟苷类抗病毒药，对疱疫病毒、巨细胞病毒及艾拨司坦巴尔病毒等引起的感染均有显著疗效。阿昔洛韦还适用于治疗眼科、皮肤科等疾病。另外，它与干扰素合用可治疗乙型肝炎。阿昔洛韦对单纯抱瘆病毒型具有很高的活性，对水痘带状疱疫病毒、巨细胞病毒，均有一定的抑制作用。近年报道，使用治疗乙型肝炎抗原阳性的慢性肝炎患者，结果显示患者乙肝病毒多聚酶降低，并且使病毒降低。

结构

制备方法^[1]

醋酸阿昔洛韦制备如下：将13.4g(0.088mol)鸟嘌呤、1.5g硫酸铵和250mL(0.958mol)的六甲基二硅氮烷，回流反应18h，减压蒸馏至油状物，加入250mL苯、2.4腈化汞，回流反应0.5h，加入27g(0.130mol)AcOCH2CH2OCH2Br(溶于250mL苯中)，继续回流反应3h，减压蒸馏，加入1.5L的二氯甲烷，搅拌溶解，过滤，滤液用30％KI溶液(300mL×2洗涤，再用10％NaHCO3溶液(300mL×2)洗涤，用水(300mL×2)洗涤，最后用饱和的NaCl溶液(300mL×2)洗涤，过滤，减压蒸馏，用甲醇重结晶，再用水重结晶。