沙苑子苷的制备及药理作用

概述^[1][2]

沙苑子来源于豆科植物扁茎黄芪Astragalus complanatus R.Br.的干燥成熟种子。甘，温。归肝、肾经，具有补肾助阳，固精缩尿，养肝明目的功效，可用于肾虚腰痛，遗精早泄，遗尿尿频，白浊带下，眩晕，目暗昏花。沙苑子所含化学成分主要有氨基酸、黄酮类、三萜类、脂肪酸以及微量元素等。其中黄酮是沙苑子的主要有效成分之一，具有许多药理活性。药理研究表明沙苑子总黄酮有明显的降低血清、醇、甘油三脂，减轻肝脂肪变形作用，还可降低脂蛋白‑胆固醇含量。

制备^[1]

取干燥的青天葵2000g，粉碎成粗粉。

取青天葵粗粉，加入20倍量60％乙醇浸泡12小时，在常压下加热提取1.5小时，趁 热过滤，药渣再加入15倍量60％乙醇，加热提取1小时，趁热过滤，合并两次乙醇提取液。将乙醇提取液减压浓缩至无醇味，在5℃下以10000rpm离心，取上清液加于已处理好的AB-8型 大孔吸附树脂(天津南开大学化工厂生产)，以2BV/h(倍柱体积每小时)的流速上大孔吸附树脂柱，待吸附饱和后，先用水以1.0BV/h的流速洗脱树脂柱，至水洗液无色后，再依次以 20％、60％、95％乙醇以1.0BV/h的流速洗脱，各乙醇梯度间的递增以上一梯度洗脱液至无 色为依据，TLC示踪检测洗脱流份，收集浓度为60％和95％且TLC显示具有沙苑子苷的乙醇 洗脱液，减压回收乙醇，浓缩，干燥即得淡黄色粗品。

称取上述沙苑子苷粗品适量，加入95％乙醇至完全溶解，然后缓慢加入适量蒸馏水，边加边搅拌，使混合液中乙醇的终浓度达到20％为止，放置30min后，过滤，即得到淡黄色无定形粉末。

淡黄色无定形粉末(乙醇-水)，薄层层析后用10％硫酸-乙醇显色，黄色加深，且 365nm下荧光明显增强，表明可能为黄酮类化合物。

¹H-NMR(500MHz,DMSO-d6)谱中，δH 12.57(1H,s)，8.16(2H,d,J＝9.5Hz)和7.17 (2H,d,J＝9.5Hz)，6.79(1H,d,J＝2.0Hz)和6.40(1H,d,J＝2.0Hz)等信号，提示与化合物鼠李柠檬素具有相同的结构母核，即A环5，7位二取代，且5位为羟基，B环为对位双取代苯环结构。δH 5.51(1H,d,J＝7.5Hz)和5.04(1H,d,J＝7.5Hz)进一步证明结构中存在两个六碳糖片断。δH 3.87(3H,s)为-OCH3的特征信号。¹³C-NMR(125MHz,DMSO-d6)谱结合DEPT-135谱,除去与鼠李柠檬素基本一致的信号外，剩余的信号表现出两个葡萄糖的特征，δH 100.7和 99.8为糖的端基碳的特征信号，δC 80～60之间表现出十个葡萄糖残基的碳信号。经与文献中比较，¹³C-NMR谱数据一致，故鉴定化合物NF-BuOH-5为 complanatuoside，即沙苑子苷。精密称取本实施例所述高纯度沙苑子苷1mg，加甲醇溶解并定容至10mL。进样前以 0.22μm微孔滤膜过滤。精密吸取5μL，依选定的色谱条件进样测定，根据标准溶液所得的回 归方程计算本发明提取物中沙苑子苷的纯度为98.3％，色谱图见图1。

药理作用^[2]

沙苑子苷具有抗炎和抑制成纤维细胞增殖双靶活性，一方面显著抑制TNF-α、IL-1β等炎症因子的过表达的抗氧化作用；另一 方面还具有抑制成纤维细胞的增殖，阻止成纤维细胞向肌成纤维细胞转化，从而起到保护 肺细胞的作用。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201010603920.4 一种从沙苑子中提取纯化沙苑子苷的方法

[2] [中国发明] CN201710528201.2 沙苑子苷在制备治疗肺纤维化药物中的应用