消旋山莨菪碱的药理作用

背景及概述^[1]

山莨菪碱可与乙酰胆碱竞争拮抗M受体，用于治疗平滑肌痉挛、神经痛、暴发型脑膜炎、球菌性脑膜炎、中毒性痢疾及血管痉挛引起的循环障碍等。消旋山莨菪碱为山莨菪碱的合成品(654-2)，包含四种光学异构体，分别为6R，2'S、6S，2'R、6R，2'R、6S，2'S构型。已有相关动物实验证明，对于离体大鼠气管的舒张效应强弱上，6S，2'S异构体表现出最强的药理活性。而在离体大鼠小肠平滑肌舒张效应上，6R，2'S异构体表现出最强的药理活性。

药理作用^[2]

消旋山莨菪碱为阻断M受体的抗胆碱药，作用与阿托品相似而稍弱，能松弛平滑肌，并能解除血管痉挛(尤其是微血管)，改善微循环。但其抑制腺体分泌、散瞳、中枢兴奋作用较阿托品弱10～20倍。因不易透过血脑屏障，故中枢作用弱，其毒性及副作用较阿托品低，解痉作用选择性较高，当用量较大时，这一作用尤为显著。

消旋山莨菪碱滴眼液的作用机理是最新的M受体理论，它有外周M胆碱受体阻断作用，能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛。与阿托品相比较弱，仅为阿托品的1/10-1/20，有松弛平滑肌，扩张血管，改善微循环的作用，极少产生中枢毒性。因此可以解除睫状肌痉挛，延缓眼轴伸长，促使视力改善。

适应症^[2]

适用于感染中毒性休克的治疗及微循环障碍所致的其他疾病，也用于胃肠平滑肌痉挛所致的胃肠绞痛。对脑栓塞、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎有效。也用于三叉神经痛、坐骨神经痛、中心视网膜炎、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓的治疗，近年报道对反复发作的皮质激素治疗无效的过敏性紫癜有一定疗效。

药物相互作用^[3]

1.本品与金刚烷胺（一些复方抗感冒药的活性成份）、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、扑米酮、普鲁卡因胺及其他抗胆碱药合用时，可增加不良反应。

2.与单胺氧化酶抑制剂（如呋喃唑酮和甲基苄肼）合用，可增加不良反应。

3.本品可延长胃排空时间，故能增加很多药物的吸收率而产生不良反应。

4.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

主要参考资料

[1] CN201810596799.3一种消旋山莨菪碱中四个异构体的手性拆分方法

[2] 临床常用药物

[3] 消旋山莨菪碱片剂说明书