6-氨基-4-氯喹唑啉的制备及应用

背景及概述^[1]

6-氨基-4-氯喹唑啉为杂环有机化合物，可用作医药合成中间体。如果吸入6-氨基-4-氯喹唑啉，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

制备^[1]

6-氨基-4-氯喹唑啉的制备如下：

将3.25克4-氯-6-硝基喹唑啉，10.8克连二亚硫酸钠和0.3克相转移催化剂（CsHi7）3NCH3+Cl-在97毫升四氢呋喃和32毫升水中组成的混合物迅速搅拌2小时。用乙醚稀释混合物，分离有机层，有机溶液用盐水洗涤，然后用硫酸镁干燥，溶液通过一小块硅胶，在30℃下除去溶剂。减压得到6-氨基-4-氯喹唑啉，无需另外纯化即可用于下一步骤。

应用^[1]

6-氨基-4-氯喹唑啉可用作医药合成中间体。如可发生如下反应：将1.64g2-丁炔酸在46ml四氢呋喃中的溶液在冰浴中冷却。加入2.34毫升氯甲酸异丁酯，然后加入4.13毫升N-甲基吗啉。约10分钟后，将其倒入6-氨基-4-氯喹唑啉在46ml四氢呋喃中的溶液中。将该混合物在室温下搅拌2小时。将混合物倒入盐水和饱和碳酸氢钠的混合物中并用乙醚萃取。将醚溶液用硫酸镁干燥并过滤。除去溶剂，得到£4-氯-6-喹唑啉基-2-丁酰胺，为有色油状物。

主要参考资料

[1](WO1998050038)USEOFQUINAZOLINECOMPOUNDSFORTHETREATMENTOFPOLYCYSTICKIDNEYDISEASE