西诺沙星的体外抗菌活性及药理作用机制

简介

西诺沙星(cinixacin,Cino)是一种新的抗尿路感染药，结构与萘啶酮酸类相似。本品于1979年在英国、瑞士，1980年在德国，1981年在美国，1983年在日本、瑞典上市，并被收集在第23版(1995)美国药典。目前国内尚无厂家生产。本品系1,2二氮杂萘的衍生物，商品名西诺沙星。临床研究证明，西诺沙星对急性和慢性尿路感染疗效显著。具有抗菌谱广泛、低耐药性、不良反应轻微等优点[1]。

西诺沙星的性状

体外抗菌活性

西诺沙星体外抗菌谱包括众多G⁻尿路致病菌，如大肠杆菌、变形杆菌（吲哚阳性/吲哚阴性）、克雷白杆菌属、肠道杆菌、沙雷菌属和枸橼酸菌属，而对G⁺球菌、厌氧杆菌、假单孢杆菌及它的分枝菌株无效。对临床2968名病人的分离菌群培养显示：在西诺沙星的浓度为≤16μg/ml时，90%的肠道杆菌被抑制；在Cino浓度为4μg/ml时，所有的摩根氏杆菌和普通梭形杆菌被抑制。但奇异变形杆菌和雷格特变形杆菌显示相对耐药。研究进一步证实了假单孢菌属对其具有耐药性，仅有6%的假单孢菌属MIC≤64μg/ml时敏感。研究还表明大肠杆菌对西诺沙星最为敏感，在其浓度为0.5-32μg/ml时，就部分或全部被抑制。厌氧杆菌对其显示了一定的耐药性，其MIC64-500μg/ml或≥500μg/ml。而对G⁺球菌而言，西诺沙星具有很低的抗菌活性，900个分离菌群中仅有25%在Cino浓度为64μg/ml时敏感。绝大多数MIC≥200μg/ml[1]。

药理作用机制

早期研究表明萘啶酮酸类药物作用机理为干扰中等分子量DNA向大分子量DNA转化。最近研究表明萘啶酮酸类和萘四酮酸类能够抑制病菌DNA螺旋酶，在较高浓度下，能够抑制tRNA合成酶。西诺沙星与其它喹啉类衍生物一样，是一种至少对4种已知R因子传递起着有效抑制作用的抑制剂，其抑制作用远远强于萘啶酮酸类药物[1]。

参考文献

[1] 朱海鹏,王桥,田富强. 西诺沙星药理学特性及临床疗效 [J]. 沈阳医学院学报, 1997, (01): 54-58.