选择性变构驱动蛋白Eg5抑制剂S-三苯甲基-L-半胱氨酸

背景及概述

S-三苯甲基-L-半胱氨酸（S-Trityl-L-cysteine），别称(+)-S-三苯甲基-L-半胱氨酸，是一种含有苯甲基和半胱氨酸基团的天然氨基酸，作为选择性变构驱动蛋白Eg5抑制剂在生物学领域中被广泛应用。以下是关于它的一些性质、用途、制法和安全信息的介绍。

特性

S-三苯甲基-L-半胱氨酸呈白色结晶或结晶性粉末。可以溶解于水、甲醇和醇。分子结构显示其氢键供体数量为2，可旋转化学键数量7，TPSA极性表面积63.3。安全警示标识为GHS07，吞咽有害（H302），小鼠经口LD50为936mg/kg。需在-20℃阴凉干燥环境中密闭贮存。

图1 S-三苯甲基-L-半胱氨酸性状图

用途

S-三苯甲基-L-半胱氨酸在生物学领域中被广泛应用于生物活性研究，作为抗氧化剂和胱氨酸的改造剂。作为选择性变构驱动蛋白Eg5抑制剂，S-三苯甲基-L-半胱氨酸IC50值为1μM，对HeLa细胞的半数抑制浓度达700nM，通过激活丝裂原活化蛋白激酶和核因子kB信号通路介导细胞凋亡。

参考文献[1]报道，S-三苯甲基-L-半胱氨酸可显著抑制K562细胞生长；药物处理早期可阻滞细胞周期进程于G2/M期，且85.5%细胞纺锤体结构呈单星状排列，处理晚期可致细胞凋亡且不依赖于AIF的参与；K562细胞中Eg5表达由bcr/abl酪氨酸激酶所调节。S-三苯甲基-L-半胱氨酸诱导K562细胞阻滞在G2/M期并致其凋亡，显示较强的抗有丝分裂和抗肿瘤效果。

制法

S-三苯甲基-L-半胱氨酸的制备可以通过合成方法获得。具体来说，可以通过将苯乙酮与半胱氨酸在碱性条件下反应而得到。

图2 S-三苯甲基-L-半胱氨酸合成反应式

安全信息

S-三苯甲基-L-半胱氨酸在正常使用条件下一般认为是相对安全的。对于使用者而言，应当注意避免直接接触皮肤和眼睛，以免引起不适或刺激。

参考文献

[1]王伦善,任维华,王保龙.S-三苯甲基-L-半胱氨酸对慢性粒细胞白血病K562细胞有丝分裂阻滞和凋亡的影响.[J]苏州大学学报(医学版).2009-03-25.