1-环丙基甲基哌嗪二盐酸盐的应用

发布日期:2020/3/22 17:05:45

概述^[1]

1-环丙基甲基哌嗪二盐酸盐可用作医药中间体。如果吸入1-环丙基甲基哌嗪二盐酸盐，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

结构^[1]

制备^[1]

1-环丙基甲基哌嗪二盐酸盐的制备如下：将（溴甲基）环丙烷（2.86ml）加入到搅拌的碳酸钾（7.4g）和1-哌嗪甲酸叔丁酯（5.0g）的乙腈（70ml）混合物中，并将混合物加热回流5小时。冷却混合物，过滤并蒸发溶剂。将残余物溶于MeOH（20ml）中，加入到4MHCl的二恶烷溶液（20ml）中并将溶液在室温下搅拌2.5小时。滤出沉淀物并干燥，得到标题化合物1-环丙基甲基哌嗪二盐酸盐，为白色固体（4.4g）。LCMS电喷雾（+ve）141（MH+）。

应用^[1]

1-环丙基甲基哌嗪二盐酸盐可用作医药合成中间体。如制备叔丁基-环丙基甲基-O-哌嗪基羰基H-吡咯烷羧酸酯。具体步骤为：将EDC（2.67g），HOBT（0.94g）和1-环丙基甲基哌嗪二盐酸盐（1.5g）次加入搅拌的（3S）-1-（叔丁基）溶液中。（氧化羰基）-3-吡咯烷羧酸（可如描述4中所述制备）（1.5g）在DMF（20ml）中的溶液。加入二异丙基乙胺（2.67ml），将反应混合物在室温下在氩气下搅拌3小时。蒸发除去DMF，将残余物在EtOAc/饱和碳酸氢钠溶液（100：10ml）之间分配。将有机层干燥（MgSO4）并蒸发，得到标题化合物，为浅黄色油状物（1.83g）。LCMS电喷雾（+ve）338（MH+）。