卡波姆的应用

概述^[1][2]

卡波姆(carb0mer)为丙烯酸与烯丙基蔗糖或丙烯基季戊四醇交联的高分子聚合物，最早由美国G00drich公司生产，商品名为卡波普(Carb0p01)。中国药典2005年版已收录。本品为松散白色粉末，具酸性、吸湿性和特殊微臭，能溶于水、乙醇、甘油。分子中含有56％～58％羧基，因此呈弱酸性。卡波姆分散在水中时，由于羧基离子化产生的负电荷间的排斥作用，卷曲的聚合物伸展开来，体积膨胀。0.5％水分散体的pH为2.7～3.5。1％水分散体可用碱性物质中和，形成凝胶。常用水分散体的浓度为0.1％～3.0％。目前，越来越多的制备聚丙烯酸的反应更加向着绿色化学和环境友好的方向迈进，因此用水相而避免使用有机相的反应屡屡报道。报道中以丙烯酸为单体，加入适量交联剂和引发剂，在水溶液中反应制取卡波姆，有的还需加入铜盐或碱金属次磷酸盐来控制丙烯酸聚合反应的发生，反应温度均在70℃以上，不适合作为食品添加剂等。

增稠机制^[2]

1.成盐增稠

通常将酸性的卡波姆变成适当的盐，使卷曲的卡波姆分子张开而增稠。在水及其它极性溶剂中，用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺和碳酸氢钠等碱性物质中和，使卡波姆成盐；在极性较弱或非极性溶剂中需用非极性的月桂胺和硬脂胺等中和。卡波姆用作乳化剂时，为获得稳定性，需用水溶性无机碱和油溶性有机胺进行双重中和，得到在水和油中都可溶的盐，在油相和水相中起桥梁作用。

2.氢键增稠

卡波姆能与偏酸性的羟基给予体中的羟基结合形成氢键而增稠，长时间反应后稠度可达到值。若将分散体升温至70~C(不宜超出)可加快增稠速度。常用的多羟基及多乙氧基反应剂为非离子型表面活性剂、多元醇、乙二醇一硅烷共聚物、聚环氧乙烷、充分水解的聚乙烯醇等。

药理作用^[3]

本品是一种水凝胶，由固相(即卡波姆)和作为分散介质的液相(水)组成。卡波姆是一种与季戊四醇烯丙醚或蔗糖交联的聚丙烯酸聚合物。基于它的水凝胶性质，本品可以黏附于角膜的表面并且可以潴留液体。凝胶的结构会被泪液中的盐分破坏，释放出其中的水分。

应用^[1]

卡波姆的主要功能是增稠、悬浮、乳化等作用，在药剂学上可作为凝胶剂、粘合剂、包衣料、流变学改进剂(增湿剂、润滑剂、助悬剂、稳定剂)等，应用广泛，尤其在新的给药系统具有更大的应用前景。在国内外都得到了广泛的应用。

1. 在凝胶剂中的应用

卡波姆被碱性物质中和后可成为良好的凝胶基质，常用浓度为0.5％一1.5％。卡波姆凝胶基质具有水溶性基质的特点，释药快，无油腻性.易于涂铺，对皮肤及粘膜无刺激性，是局部药物转运系统的优良基质。从透明率、增稠率等方面来讲，卡波姆940效果较为理想。

2. 卡波姆在固体剂型中应用

1)阴道缓释片。阴道缓释片与普通剂型相比.可以直接用于患病部位，持续释药，有效提高局部药物浓度。薛欣[tl等研制了氟康唑阴道缓释片，考察了MCC，HPMC，Car—b0p01的比例对药物释放的影响，卡波姆对药物释放有重要作用。

2)缓释片。卡波姆具有内在的交联结构，其良好的粘滞性和亲水凝胶性使其具有较好的缓、控释的性质。授国芳等研制了氢氧噻嗪缓释片，具有良好的缓释效果，卡波姆的用量是影响药物的释放的主要因素。

3）口腔粘附片。根据高分子材料与口腔粘膜能够紧密接触的特性，发挥局部治疗的作用，首过效应明显的药物能够直接通过口腔粘膜吸收，避免首过效应，提高生物利用度。使用卡波姆和HPMC等研制丁卡因口腔粘附片，取得了较好的效果。

4）胃滞留片。卡波姆制备的胃滞留片能够延长药费在胃中的停留时间。维持一定的血药浓度。对于要求在胃中起作用或要求在胃内释放的药物有重要意义。阿奠西林胃滞留片用于胃溃疡的治疗。制备的阿莫西林胃滞留片具有缓释、起漂时间快、稳定性好的特点。

3. 栓剂中应用

利用卡波姆的乳化性、增稠性及流变学改进剂的特性，可用作栓剂的基质.使用浓度一般为0.5％～3％。将卡波姆934P、愈创木胶、CMC、琼脂、PVP、油酸、甘油、丙二醇和蒸馆水以适当比例制成栓剂基质，该基质常温下不变形，不液化，药物呈现出较好的扩散及吸收。

4. 在超声诊断学中的应用

卡波姆940可以用作制备偶合剂的主要原料基质，对人体皮肤元毒副作用，不损探头，不污染衣物，涂展润滑，粘度适宜，制剂稳定等优点。经临床使用，各项质量指标均达到要求。

主要参考资料

[1] 卡波姆的基础及药剂学上的应用

[2] 卡波姆在药剂学中的应用

[3] 新编临床药物