己酸酐参与的酯化反应

己酸酐是一种化学品，无色或淡黄色油状液体，英文名Caproic anhydride，CAS号2051-49-2，分子量214.301，化学式C12H22O3。主要用于有机合成，合成酯类和药物。

酯化反应

1、专利CN202211271028.X公开了一种含有APR-246的四价铂配合物，APR-246和二价铂类药物的抗肿瘤优势，利用APR-246独特的抗肿瘤机制，与铂类药物一起发挥优异的协同抗肿瘤药效，同时对肿瘤的耐药性改善也有很大帮助。其中，实施例1的化合物1的合成中，将化合物V-1(50mg,0.115mmol)和己酸酐化合物VI-1(25mg,0.115mmol)依次加入到2mL DMF中，室温下搅拌反应24h，反应结束后，蒸干溶剂，得到59mg VII-1粗品，直接用于下一步反应。

2、专利CN201410284733.2提出了一种抗丙型肝炎病毒化合物及其制备方法和应用。实施例25中，将0.18克1-(芴-9-基)-3-(2,6-二羟基苯甲酰)脲溶于5毫升N,N-二甲基甲酰胺中，加入0.069毫升三乙胺，搅拌至完全溶解，在-20℃条件下边搅拌边向反应液中滴加0.042毫升己酸酐，滴毕，继续搅拌15分钟，然后室温反应12小时，再升温至40℃反应24小时。反应毕，向反应液中加入100毫升水，用二氯甲烷萃取3次，酯层合并，浓缩，水洗后加入无水硫酸钠干燥，除去干燥剂后用硅胶柱层析纯化，得白色固体化合物(1-21)。

3、专利CN201280066774.3公开了一种制备4,9-二羟基-萘并[2,3-b]呋喃脂肪酸酯衍生物纳米颗粒水悬液的方法。实例4的步骤中，在250毫升的圆底烧瓶中，加入5克(20.8毫摩尔)2-乙酰基-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮、100毫升甲基甲酰胺、14.6毫升三乙胺(104.2毫摩尔)、5克(78.1毫摩尔)锌、1克溴化四丁基铵和18.1克(104.2毫摩尔)亚硫酸氢钠。用氮气或气密方式将混合物与空气隔离，室温下剧烈搅拌20分钟。在30分钟内采用注射器逐滴添加19.2克(83.3毫摩尔)己酸酐，随后在室温下剧烈搅拌混合物5小时。过滤反应混合物，150毫升乙酸乙酯萃取固体三次。将合并滤液转移到分液漏斗中，用150毫升3%柠檬酸水溶液洗涤两次，将所得的水相合并，采用100毫升乙酸乙酯反相萃取。采用200毫升水洗涤合并有机相4次，然后用无水硫酸钠干燥。过滤并蒸发有机溶液，在降压下干燥。在乙醇中结晶残余物，得到4.2克(9.59 毫摩尔，收率46.1%)产物。

参考文献

[1]舟山海中洲新生药业有限公司. 4,9-二羟基-萘并[2,3-b]呋喃脂肪酸酯衍生物的纳米颗粒水悬液的制备方法:CN201280066774.3[P]. 2014-10-01.

[2]中国人民解放军空军军医大学. 一类含有APR-246的四价铂配合物及其制备方法与应用:CN202211271028.X[P]. 2023-03-07.

[3]清华大学. 抗丙型肝炎病毒化合物及其制备方法和应用:CN201410284733.2[P]. 2014-09-24.