井冈霉醇胺的合成与检测方法

井冈霉醇胺，英文名为Valiolamine，常温常压下为米白色固体粉末，它是一种氨基环醇类化合物，该物质存在于链霉菌属的吸水链霉菌（Streptomyces hygroscopicus）中，它对猪肠蔗糖酶，麦芽糖酶和异麦芽糖酶具有有效的 α-葡萄糖苷酶抑制活性，在医药化学基础研究领域中有一定的应用。

图1 井冈霉醇胺的性状图

基本介绍

井冈胺类物质是一类具有假氨基糖的糖苷酶抑制剂包括井冈霉素A，井冈霉亚基胺A，井冈胺，井冈霉胺，井冈霉醇胺等五类。井冈胺类物质可以单独使用，亦可以与酸配伍成盐使用，具有治疗和预防高血糖症的作用。井冈霉醇胺是葡糖苷酶抑制剂伏格力波糖生产中最重要的中间体之一，在微生物介质灵敏定量检测井冈霉醇胺有着重要意义。

制备方法

井冈霉烯胺(+)-Valienamine和井冈霉醇胺(+)-Valiolamine的全合成研究井冈霉烯胺和井冈霉醇胺是两个有效的糖苷酶抑制剂，可以用于糖尿病的治疗，因此研究这两个化合物的合成有较好的实用意义。有研究人员设计并完成了一条从莽草酸出发合成井冈霉烯胺和井冈霉醇胺的共同路线：首先莽草酸经过8步反应，以56%的收率得到共同中间体Ⅰ-Ⅱ，再从中间体Ⅰ-Ⅱ出发，分别以3步73%的收率得到井冈霉烯胺和2步91%的收率得到井冈霉醇胺。从莽草酸出发合成井冈霉烯胺共11步，总收率为41%。合成井冈霉醇胺共10步,总收率为51%，整条路线的优点在于步骤较短，收率高且所用的试剂都廉价易得。[1]

检测方法

由于井冈霉醇胺本身没有紫外吸收，在用高效液相色谱法对其分离检测时，主要采用衍生测定的方法。该研究采用新型柱前紫外衍生剂对甲氧基苯磺酰氟(MOBS-F)与井冈霉醇胺的衍生反应，建立了反相高效液相色谱快速灵敏定量检测井冈霉醇胺的方法。该方法衍生反应温和、简单,快速,测定灵敏度高，应用于微生物介质中的井冈霉醇胺的测定,获得满意结果。[2]

参考文献

[1] 孙钰洁,王赪胤,胡效亚.新型HPLC柱前衍生试剂测定微生物样品中井冈霉醇胺[J].分析化学, 2009, 37:1.

[2] 丁伟.井冈霉烯胺和井冈霉醇胺的全合成研究以及二苯乙烯类化合物的合成与应用[D].硕士学位论文,华东理工大学.