2,3-二甲基马来酸酐的应用与研究

概述

2,3-二甲基马来酸酐简称二甲基马来酸酐，分子式为C₆H₆O₃，分子式为126.11，常温常压下可以稳定存在，表现为白色非晶体粉末。实验测定表明，2,3-二甲基马来酸酐的熔点为93-96 ℃，沸点为223 ℃。

研究发现，马来酸酐结构类化合物对油菜菌核病菌和灰葡萄孢菌都具有一定的抗菌活性。在此范围之中，2,3-二甲基马来酸酐对菌核病菌的半抑制浓度和完全抑制浓度分别只需10μg/Ml和55μg/mL，对灰葡萄孢菌的半抑制浓度和完全抑制浓度分别只需35μg/mL和200μg/mL，抗菌表现极其优秀，具有潜在药理应用价值[1]。

应用实例

文献报道了一种瓦楞纸强度黏合剂，由以下份数的原料组分组成：芒硝3～4份，硼砂3～5份，滑石粉4～6份，60%氯化石蜡15～20份，阿拉伯胶8～12份，硫酸钠10～20份，全氟丁基磺酰氟10～15份，石油磺酸钠5～15份，脂肪醇聚氧乙烯醚2～4份，对硝基苯甲酸2～4份，四硼酸钠1～2份，2,3-二甲基马来酸酐2～3份，改性氧化剂10～15份，去离子水若干。该强度黏合剂应用范围广，性质优良，具有广泛应用价值[2]。

有关研究

研究构建了一种双重pH敏感的聚氨基酸胶束，以达到肿瘤部位靶向和细胞核靶向传递药物的目的。首先合成聚亮氨酸-嵌段-聚赖氨酸(PLL-PLLeu)，再通过click反应接上具有细胞穿膜和细胞核靶向功能的Tat肽。在聚赖氨酸的侧链氨基上修饰2,3-二甲基马来酸酐(DMA)，而对Tat肽的赖氨酸侧链氨基修饰琥珀酰基(SA)以屏蔽其生理活性。Zeta电势，TEM和激光共聚焦，流式细胞术等研究表明，用此聚多肽包载抗癌药物，在生理酸性可以形成负电性纳米胶束，不利于细胞内吞，而在肿瘤微酸性下DMA水解，发生电荷翻转，变为正电胶束，细胞摄取能力增强。而进入细胞的内涵体后，在pH 5.0的酸性下SA水解，Tat肽的细胞核靶向功能恢复，促进载药胶束进入细胞核，提高药物在细胞核内的富集。此聚氨基酸胶束通过逐级响应于肿瘤微酸性和内涵体酸性，达到了较好的肿瘤部位靶向和细胞核靶向传递药物的作用，提高到了药物的治疗效果[3]。

参考文献

[1]芮云锋.马来酸酐类化合物的结构修饰及其抗菌活性研究[D].浙江工业大学,2011.

[2]刘祥鹏.一种瓦楞纸强度黏合剂:CN201710665909.2[P].CN107384309A.

[3]韩世松,朱静宜,李泽勇,等.逐级酸响应的聚氨基酸胶束用于肿瘤细胞核的靶向传递[C]//2015年全国高分子学术论文报告会论文摘要集——主题F-生物医用高分子.2015.