5-硝基吲唑的性质与测定

简述

5-硝基吲唑的分子式为C₇H₅N₃O₂，分子量为163.13，纯净化合物性状一般为淡黄色粉末状固体。研究表明，5-硝基吲唑作用于人体研究，可以作为一种多靶点抑制剂，有望应用于肺癌治疗研究[1]。在其他研究如有机合成领域，以2-吡啶甲酸，5-硝基吲唑，6-硝基喹啉等为原料可以合成未见报道的双芳基脲类化合物[2]。在影像科学领域，5-硝基吲唑不仅对潜影的形成有明显阻滞作用，而且对显影也有抑制作用[3]。

物理性质

熔点:208-209℃

密度：1.525 g/cm³

闪点：185.6℃

熔点：207 ℃

沸点：383.3℃ at 760 mmHg

测定方法

通过直流伏安法和微分脉冲伏安法研究了5-硝基吲唑在抛光（p-AgSAE）和汞弯月面改性（m-AgSAE）银固体汞齐电极（内径0.5 mm）上的伏安行为。将结果与使用悬挂式汞滴电极获得的结果进行比较发现，在pH 8的Britton-Robinson缓冲液中能够得出测定差速脉冲伏安法测定5-硝基吲哚的最佳条件。使用直流伏安法和线性扫描消除伏安法研究了反应机理，采用优化参数的差分脉冲伏安法测定模型和实际样品中的化合物，计算得到检测对于m-AgSAE的检出限为0.14×10^-6  mol dm^-3，对于p-AgSAE为0.47×10^-6mol dm^-3。目前，该方法可以成功地用于实际河水中样品中5-硝基吲唑的测定[4]。

有关研究

研究发现，5-硝基吲唑衍生物多有特殊生理活性。例如以5-硝基吲唑为基本骨架制备得到的5-硝基吲唑-3-甲酰亚氨基二乙酸对HeLa细胞具有一定的放射增敏作用。取指数生长期的HeLa细胞，接种于96孔板，加入不同浓度的药物作用后，用噻唑蓝比色法(MTT法)测定存活分数，并比较不同药物剂量加照射的实验组与单纯照射组的细胞存活分数。结果表明，5-硝基吲唑-3-甲酰亚氨基二乙酸对HeLa细胞的毒性较小，该药物对HeLa细胞有放射增敏作用，且乏氧处理的效果优于有氧处理：0，6，12，24，48，96μg/ml药物乏氧处理，存活率分别为0.91，0.87，0.84，0.81，0.76，0.60；48，96μg/ml药物有氧处理，存活率分别为0.85和0.73。故可得出结论，5-硝基吲唑-3-甲酰亚氨基二乙酸对HeLa细胞的毒性较小，且具有一定的乏氧放射增敏剂特征[5]。

参考文献

[1]Shaban Ahmad,鉴定 5-硝基吲唑作为肺癌 CDK 和转移酶激酶的多靶点抑制剂：基于多采样算法的结构研究.DOI: 10.1007/s11030-023-10648-0.

[2]卢遥,赵砚瑾,黄洪林,等.新型双芳基脲类Bcr-Abl激酶抑制剂的设计与合成[J].科学技术与工程, 2015(13):5.DOI:10.3969/j.issn.1671-1815.2015.13.023.

[3]史瑶.一些含硫,含氮化合物在卤化银成像过程中的作用[J].影像科学与光化学(03):214-222.DOI:10.3969/j.issn.1674-0475.2000.03.005.

[4]Kateřina Nováková，Vojtěch Hrdlička，Tomáš Navrátil，Vlastimil Vyskočil，Jiří Barek，银固体汞齐电极测定5-硝基吲唑，DOI:10.1007/s00706-014-1346-y.

[5]王浩,施培基,周晓靓,等.5-硝基吲唑衍生物对HeLa细胞的放射增敏作用[J].中华放射医学与防护杂志, 2010, 30(1):2.DOI:10.3760/cma.j.issn.0254-5098.2010.01.005.