诺考达唑的应用及机理

介绍

诺考达唑（Nocodazole）的化学名称为(3S)-N-((1S,5R)-5-ethyl-1,3-benzothiazol-2-yl)-3-phenylisoserinat，分子式为C18H18N2O4S。它是一种白色至淡黄色的粉末，微溶于水，可溶于有机溶剂如二甲基亚砜。

诺考达唑

用途

诺考达唑是一种微管聚合抑制剂，常用于细胞生物学研究，特别是在细胞周期和有丝分裂的研究中。它能抑制微管的动态重组。这种特性使得诺考达唑成为研究细胞周期调控、DNA损伤响应和肿瘤生物学的重要工具。它通过抑制微管聚合，阻止纺锤体的形成，使细胞周期停滞在G2/M期，用于研究细胞周期的调控机制。由于其能够阻止肿瘤细胞的有丝分裂，它可以被用于抗肿瘤药物的研究和开发。在遗传学实验中，它用于制备中期染色体标本，因为它可以增加处于有丝分裂中期的细胞数量。它在细胞周期研究、抗肿瘤研究和遗传学研究中发挥着重要作用。通过调节细胞周期不仅有助于理解细胞周期的调控机制，也为开发新的治疗策略提供了可能。

机理

研究表明，诺考达唑能够降低大鼠血管平滑肌细胞（rVSMCs）的能量代谢，阻断rVSMCs的增殖状态，可能与线粒体融合蛋白2（Mfn-2）的表达有关，这可能与抗动脉粥样硬化的作用有关。它可以有效且可逆地使小鼠1-cell胚胎或2-cell胚胎阻滞在M期，对胚胎的后续发育影响不大，为研究重编程因子表达提供了实验基础。它和阿非科林联合作用能够使胚胎干细胞同步化在G1期和S期，且去除药物后，细胞未发生显著性损伤，保持了多胚层分化潜能。研究观察了诺考达唑对胃癌MGC-803细胞株细胞周期同步化的调节作用，发现经过其处理后，细胞周期被阻滞在G2/M期，且对细胞形态产生显著变化[1-4]。

参考文献

[1]钱亚琼,吴敏解,茅利明. 胸苷和诺考达唑对胃癌细胞周期同步化的调节作用 [J]. 中国卫生检验杂志, 2019, 29 (20): 2504-2506.

[2]魏建峰,王昱博. 诺考达唑和阿非科林对人胚胎干细胞周期的影响 [J]. 生物技术, 2015, 25 (06): 591-596.

[3]罗光彬,夏文明,李元玲,等. 诺考达唑对体外小鼠卵裂球M期阻抑及后续发育的影响 [J]. 沈阳农业大学学报, 2015, 46 (02): 181-186.

[4]李丹,郭小梅. 诺考达唑抑制大鼠血管平滑肌细胞增殖的作用及机制 [J]. 医药导报, 2014, 33 (08): 1004-1008.