4-溴丁酸的主要应用

概述

4-溴丁酸是一种外观为黄色固体的有机化合物，其分子式为C₄H₇BrO₂，分子量为173.0382。关于该物质的物理性质，主要包括如下数据：密度，1.631g/cm³；熔点，30-31℃(lit.)；沸点128-131℃；闪点，115℃；折射率，1.4825 (24℃)；蒸汽压，0.00763mmHg at 25℃。

制备方法

将干燥的溴化氢气体直接通入含有γ-丁内酯的有机溶剂中，γ-丁内酯很容易发生开环反应，可以高产率生成相对应的4-溴丁酸。由于4-溴丁酸难溶于烷烃类，环烷烃类和芳香烃类溶剂中，冷却至30℃以下，使4-溴丁酸形成晶体，得到沉淀。然后，通过过滤工艺分离得到高纯度4-溴丁酸固体。该方法工艺简单，易于规模化生产[1]。

应用

目前，治疗癌症的药物分子一般水溶性还是比较差，因为作用于生物体内，生物可降解性、生物相容性和生物体内的理化性质稳定性的表现变得尤为重要，同时糟糕的是治疗癌症的药物分子对正常的组织器官以及正常的细胞的杀伤力也比较大，造成相当大的的毒副作用，所以两亲性药物载体研究的应运而生也就在意料之中。目前，比较理想的药物载体材料都具备多种性质，比如较高的载药性、极低的毒性。随着研究的加深，两亲性药物载体也越来越完善化，目前较好的两亲性药物载体作用原理是药物与疏水部分的作用力将药物包裹在内壳里，亲水段将药物与外界分开，这样不仅增加了药物在体内的溶解度，保证胶束的载药量的，使其能够有效地进入病灶部位，极大降低毒副作用，同时也增加了药物的疗效。选取平均分子量为3000的聚乙二醇(PEG)为亲水基团，以4-溴丁酸为底物所合成的长链化合物4-巯基丁酸接合喜树碱(CPT)作为疏水基部分可以合成两亲性药物载体PEG-BRO-CPT，形成对称结构。相对于其它类型的药物载体，该载体拥有载药量更大、作用时间更长、毒性小、副作用更弱等优良的性能[2]。

制备低污染二芳胺基蒽醌型溶剂蓝78染料。该染料的制备包括以下步骤：向甲醇中依次加入N-甲基咪唑，4-溴丁酸，在40℃-60℃搅拌下缓慢滴加入50%氢氧化钠溶液，调节至pH>9，再加入氟硼酸，搅拌4小时-6小时，减压除去甲醇，得到第一混合物；将第一混合物升温至40℃-60℃，加入1,4-二羟基蒽醌，1,4-二羟基蒽醌隐色体，一甲胺，继续升温至50℃-65℃反应至终点，降温至30℃-45℃抽滤得滤饼和滤液；热水洗泡滤饼，收集洗泡液和滤液，进行蒸馏回收，热水洗涤滤饼至中性，干燥得到溶剂蓝78染料。通过上述方法得到的溶剂蓝78染料△C为偏艳2.0，压力值<0.3，产品品质能够满足高端客户的应用需求[3]。

制备两性离子无规共聚物修饰的压力延滞渗透膜。具体地，将N-乙烯基咪唑和含有氨基保护基的N-乙烯基邻苯二甲酰亚胺单体，以甲基2-[甲基(4-吡啶)二硫代碳酸酯]丙酸酯为链转移剂，偶氮二异丁腈为引发剂进行无规共聚；分别在丙磺酸内酯和4-溴丁酸的作用下对聚N-乙烯基咪唑链段进行季铵化；在水合肼的作用下对聚N-乙烯基邻苯二甲酰亚胺链段进行氨基脱保护而制备得到两性离子聚合物；将上述两性离子聚合物配置成水溶液接枝修饰于渗透复合膜的多孔支撑层上即可制备得到两性离子无规共聚物修饰的压力延滞渗透膜。上述反应所用的共聚单体简单易得，无规共聚物合成方便，条件温和，易于实现。通过上述反应过程不仅可以提高接枝聚合物的化学稳定性和水溶性，极大降低成本，还具有优异的抗蛋白和微生物粘附作用[4]。

参考文献

[1]刘国斌.4-溴丁酸的制造方法:CN200510030997.6[P].CN1760167.

[2]李泓君.两亲性药物载体PEG-BRO-CPT的合成及性能研究[D].延边大学,2016.DOI:10.7666/d.Y3061150.

[3]周利霞,刘镛,李成,等.一种低污染二芳胺基蒽醌型溶剂蓝78染料的制备方法:CN202011528078.2[P].CN112661658A.

[4]李雪,蔡韬,黄文刚,等.两性离子无规共聚物修饰的压力延滞渗透膜制备方法:201810318059[P].