硝酸益康唑的应用与制备

介绍

硝酸益康唑(ECN)易溶于甲醇，微溶于氯仿和乙醇，极微溶于水，它是通过抑制真菌细胞膜中麦角固醇的合成，改变细胞膜的通透性，导致真菌细胞内物质外漏，从而发挥抗真菌作用。

硝酸益康唑

应用

硝酸益康唑为咪唑类广谱抗真菌药物，对皮肤癣菌、酵母菌、双相型真菌、曲菌等均有杀菌和抑菌作用，可干扰真菌细胞膜的生物合成，临床广泛用于治疗念珠菌阴道炎、股癣、手足癣、花斑癣、念珠菌性皮炎等[1]。目前，制剂主要有凝胶、乳膏和栓剂，但存在黏附性较差、药物易流失、载体药物浓度低的问题，导致其生物利用度较低。

硝酸益康唑微凝胶的制备

取1 g微乳或微乳凝胶，精密称定，置10 mL容量瓶中，加5 m L甲醇，超声破乳，加甲醇定容。再取0.5 m L溶液置10 m L容量瓶中，加流动相定容，即得。分别取2 mL选定的油、表面活性剂、助表面活性剂，分别置5 m L带塞小瓶中，再加入过量的硝酸益康唑，涡旋混合。将小瓶置(37±1.0)℃的摇床，保持48 h，以达到平衡。取出，以3 000 r/min离心15 min，取上清液，加甲醇稀释，经0.45μm微孔滤膜滤过，采用高效液相色谱(HPLC)法测定含量。制备的1%硝酸益康微乳，性质稳定，显著增加了它的溶解度。微乳中加入卡波姆940，可使微乳制备成凝胶后黏度增加。药物释放时需先从微乳内相扩散到外相，然后再从凝胶的网状结构中渗透出来，因此渗透速度会有所下降;也可能是由于卡波姆的加入使得微乳的结构发生转变，由内外两项转变为液晶结构或更高秩序的微结构。因此，微乳凝胶提高了硝酸益康唑的溶解性、稳定性和透皮率，可进一步研究硝酸益康唑微乳凝胶的药效[2]。

参考文献

[1]SINTOV AC,SHAPIRO L.New microemulsion vehicle facilitates percutaneous penetration in vitro and cutaneous drug bioavailability in vivo[J].Journal of Controlled Release,2004,95(2):173-183．

[2]丁乐,杨人泽,李小兰,等.硝酸益康唑微乳凝胶的制备及其体外释放研究[J].中国药业,2020,29(13):35-38.